[发明专利]含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒

权利要求书

1.一种含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒，其至少包含可控制并释出盐酸假麻黄碱的内层核心部及外层膜衣部；

该可控制并释出盐酸假麻黄碱的内层核心部由以下成分构成：

(a)核心物，粒径为25-40目；

(b)盐酸假麻黄碱层，由盐酸假麻黄碱、粘合剂、润滑剂及纯水/醇类混合形成的涂覆溶液涂覆得到；

(c)控释膜层，其基质选自甲基丙烯酸酯和乙基纤维素之一，并混合滑石粉和纯水而成的涂覆液涂覆而得到；

所述膜衣部则由盐酸希提瑞立层构成，其包覆在控释膜层外侧，该盐酸希提瑞立层由含非镇静功效的抗组织胺盐酸希提瑞立、粘合剂、润滑剂及纯水/醇类混合形成的涂覆溶液涂覆而成；

其中，核心物占整个口服微粒的重量比为17-27％，盐酸假麻黄碱层占整个口服微粒的重量比为40-65％，控释膜层占整个口服微粒的重量比为15-30％，膜衣部占整个口服微粒的重量比为3-8％。

2.如权利要求1所述含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒，其中，所述核心物为糖蕊，该糖蕊包含65-95％重量的蔗糖，其余为药物惰性或中性的淀粉。

3.如权利要求1所述含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒，其中，形成盐酸假麻黄碱层的涂覆溶液中，纯水/醇类的重量比例范围为80/20至20/80。

4.如权利要求3所述含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒，其中，形成盐酸假麻黄碱层的涂覆溶液中，纯水/醇类的重量比例为50/50。

5.如权利要求1所述含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒，其中，所述醇类为乙醇。

6.如权利要求1所述含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒，其中，由盐酸假麻黄碱、粘合剂、润滑剂及纯水/醇类混合形成涂覆溶液中，盐酸假麻黄碱、粘合剂和润滑剂的固体含量在该涂覆溶液中的范围自10至30％重量。

7.如权利要求6所述含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒，其中，涂覆溶液中盐酸假麻黄碱、粘合剂和润滑剂的固体含量为20％。

8.如权利要求1所述含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒，其中，润滑剂以滑石粉和硬脂酸中至少一种为主。

9.如权利要求1所述含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒，其中，粘合剂以羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素和聚维酮中至少一种为主。

10.如权利要求1所述含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒，其中，形成控释膜层的涂覆溶液是以40-60％的甲基丙烯酸酯及5-10％的滑石粉加入35-50％纯水中稀释而成。

11.如权利要求10所述含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒，其中，形成控释膜层的涂覆溶液的组分为50％的甲基丙烯酸酯、7％的滑石粉及43％的纯水。

12.如权利要求1所述含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒，其中，形成膜衣部的盐酸希提瑞立层中，盐酸希提瑞立、粘合剂和润滑剂的含量比例分别为20-40％的盐酸希提瑞立、8-20％的粘合剂和30-60％的润滑剂。

13.如权利要求1所述含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒，其中，形成盐酸希提瑞立层的涂覆溶液中，纯水/醇类的重量比例范围为80/20至20/80。

14.如权利要求13所述含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒，其中，形成盐酸希提瑞立层的涂覆溶液中，纯水/醇类的重量比例为50/50。

15.如权利要求1所述含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒，其中，由盐酸希提瑞立、粘合剂、润滑剂及纯水/醇类混合形成的涂覆溶液中，盐酸希提瑞立、粘合剂及润滑剂的固体含量在涂覆溶液中的重量比范围为15至35％。

16.如权利要求15所述含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒，其中，在所述涂覆溶液中，盐酸希提瑞立、粘合剂及润滑剂的固体含量为27％。

17.如权利要求1所述含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒，其中，该微粒被填充于动物性胶囊或植物性胶囊中形成胶囊剂，每个胶囊剂中包含的活性成分为盐酸假麻黄碱120mg和盐酸希提瑞立5mg。