[发明专利]含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒

说明书

技术领域

本发明是关于一种含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒，该微粒是将盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立分散于数百颗的微粒中，且通过控释膜层控制盐酸假麻黄碱溶解速度，使其具有吸收和药效反应快，稳定且延长药性释出时间的效果。

背景技术

含盐酸假麻黄碱(Pseudoephedrine HCl)及盐酸希提瑞立(Cetirizine 2HCl)的口服药剂常被用来治疗有关季节型及长年型过敏性鼻炎的相关病症，包括鼻粘膜充血、打喷嚏、流鼻水，鼻腔和眼睛搔痒；目前市面上所见的含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服药剂是以锭剂的方式使用，如CIRRUS，其主要是在盐酸假麻黄碱层之外披覆薄薄的一层盐酸希提瑞立层，由于此锭剂为达其治疗的效果，必须含有相当的盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的剂量，因此以其所制成的锭剂均呈相当程度的体积大小。

服用该含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服锭剂时，因该锭剂为单颗且具相当程度的体积大小，其与胃中酸液的作用面积仅为其表面积，相当有限，因此人体较不易吸收，同时药效反应的速度亦相对缓慢；除此之外，该锭剂单纯由盐酸假麻黄碱层及其外部所披覆的盐酸希提瑞立层组成，且因盐酸希提瑞立具亲水性，所以当患者服下此药剂之后，该盐酸希提瑞立几乎已经被完全溶解，只剩下盐酸假麻黄碱直接与胃中酸液作用，其并无可控制盐酸假麻黄碱溶解速度的机制，因此在该单颗锭剂中的盐酸假麻黄碱溶解完毕后，便不再产生药效，造成该锭剂药效产生的时效过短，且无法持续稳定释放药性，以致影响锭剂用于治疗上述各项相关病症的疗效。

发明内容

本案发明人即是鉴于上述现有含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服锭剂的缺失之处，而本着求好精神及专业知识的辅助，并在多方巧思与试验后，而研发出本发明。

本发明所欲解决的主要技术问题是提供一种含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒，盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立是被分散于数百颗微粒中，且通过控释膜层控制盐酸假麻黄碱溶解速度，使该微粒具有吸收和药效反应快及稳定且延长药性释出时间的效果。

本发明的含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒为达到上述目的及功效，是由以下的技术所实现：

该微粒主要包含：粒径为25-40目的核心物；于核心物外包覆由盐酸假麻黄碱、粘合剂、润滑剂及纯水/醇类混合形成的涂覆液涂覆得到的盐酸假麻黄碱层；并在盐酸假麻黄碱层外以控释膜层包覆；再于控释膜层外包覆由盐酸希提瑞立、粘合剂、润滑剂及纯水/醇类混合成的涂覆溶液涂覆而形成的盐酸希提瑞立层。

即，本发明提供了一种含盐酸假麻黄碱及盐酸希提瑞立的口服微粒，其至少包含可控制并释出盐酸假麻黄碱的内层核心部及外层膜衣部；

该可控制并释出盐酸假麻黄碱的内层核心部由以下成分构成：

(a)核心物，粒径为25-40目；

(b)盐酸假麻黄碱层，由盐酸假麻黄碱、粘合剂、润滑剂及纯水/醇类混合形成的涂覆溶液涂覆得到；

(c)控释膜层，其基质选自甲基丙烯酸酯和乙基纤维素之一，并混合滑石粉和纯水而成的涂覆液涂覆而得到；

所述膜衣部则由盐酸希提瑞立层构成，其包覆在控释膜层外侧，该盐酸希提瑞立层由含非镇静功效的抗组织胺盐酸希提瑞立、粘合剂、润滑剂及纯水/醇类混合形成的涂覆溶液涂覆而成。

本发明进一步将该微粒设计成不同的剂型，适当的剂型为将数百颗由上述成分组成的微粒填充于动物性胶囊或植物性胶囊中形成胶囊剂，最佳实施例使每个胶囊剂中可包含的活性成分为盐酸假麻黄碱120mg和盐酸希提瑞立5mg。

其中：上述的核心物选用的材料为糖蕊；该糖蕊包含65-95％重量的蔗糖，其余为药物惰性或中性的淀粉。

其中：上述的盐酸假麻黄碱层是令适当含量的盐酸假麻黄碱、粘合剂和润滑剂溶解于由纯水及醇类(纯水/醇类)的混合物组成的适当溶剂系统形成药物涂覆溶液，并包覆于核心物外制成的，且涂覆溶液中纯水/醇类的比例范围为80/20(重量比)至20/80(重量比)，特别是50/50(重量比)；盐酸假麻黄碱、粘合剂和润滑剂在药物涂覆溶液中达到的固体含量范围为10至30％(重量比)，以20％较佳；另，前述醇类以乙醇为最佳。

其中：上述用于形成控释膜层的涂覆溶液是以甲基丙烯酸脂及滑石粉加入纯水中稀释而成。