[发明专利]尼美舒利-羟丙基-β-环糊精包合物滴眼剂及其制备方法

权利要求书

1.一种非甾体抗炎药尼美舒利的包合物，其特征在于：用羟丙基-β-环糊精作为包合材料，以其作为增溶剂及溶液稳定剂，羟丙基-β-环糊精浓度为1％~40％，水溶性高分子聚合物可为羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠、泊洛沙姆等，浓度为0.1％~10.0％，包含临床有效剂量的尼美舒利。

2.权利要求1所述的非甾体抗炎药尼美舒利的包合物的水溶液液体制剂滴眼剂。

3.根据权利要求2所述的非甾体抗炎药尼美舒利包合物滴眼剂，其助溶剂可为有机碱类或无机碱类及其组合，有机碱类助溶剂如葡甲胺，尿素等；无机碱类主要为氢氧化钠、氢氧化钾及磷酸氢二钠、磷酸氢二钾等可溶性碱类物质；其溶剂及潜溶剂为注射用水。

4.如权利要求2或3所述的非甾体抗炎药尼美舒利包合物滴眼剂，在尼美舒利的包合物水溶液中加入pH调节剂、等渗调节剂、抑菌剂，无菌过滤即得。

5.如权利要求4所述的尼美舒利包合物滴眼剂，其pH调节剂可以为缓冲液体系、L-半胱氨酸盐酸盐等氨基酸、盐酸、硼酸、醋酸、氢氧化钠等。缓冲液体系如硼酸-硼酸钠缓冲液、醋酸-醋酸钠缓冲液或磷酸盐缓冲液等。

6.如权利要求4所述的尼美舒利包合物滴眼剂，等渗调节剂可为无机盐类，如氯化钠、氯化钾、亚硫酸钠、硝酸钠、硝酸钾、硼砂等。

7.如权利要求4所述的尼美舒利包合物滴眼剂，抑菌剂可为在中性环境中有抑菌能力的多种物质，如醇类、20％甘油；可为酸碱及其盐类如硼酸及其钠盐；或其它类诸如对氯间甲酚、硫柳汞、硝酸苯汞、醋酸苯汞、苯扎溴铵、苯扎氯铵、对羟基苯甲酸乙酯等。

8.权利要求1所述的非甾体抗炎药尼美舒利的包合物的制备方法，包括以下步骤：将HP-β-CD溶于水中，加入一定浓度的高分子聚合物、碱性助溶剂、尼美舒利原料药，超声波法、球磨法或高压乳匀法进行包合，得到澄清透明的黄色溶液，过滤，取滤液即得。

9.由权利要求2所述的尼美舒利包合物水溶液滴眼剂经过冷冻干燥、真空旋转蒸发再低压干燥，或喷雾干燥制成的尼美舒利包合物固体粉末。

10.权利要求1所述的非甾体抗炎药尼美舒利的包合物在制备滴眼剂中的应用。