[发明专利]一种紫杉醇或多烯紫杉醇的静脉注射乳剂

权利要求书

1、一种紫杉醇或多烯紫杉醇的静脉注射乳剂，其特征是由紫杉醇或多烯紫杉醇和注射用油、乳化剂和其它药剂学上必要的辅料按下述配比W/V组成：

组成                                          含量％W/V

紫杉醇或多烯紫杉醇                            0.01-5％

注射用油                                      0.1-40％

有机溶剂                                      0-10％

乳化剂                                        0.1-10％

抗氧剂                                        0.01-0.5％

等渗调节剂                                    1-10％

pH调节剂                                      调节pH至5.0-10

注射用水                                      适量；

所述的乳化剂为十二羟基硬脂酸聚乙二醇酯。

2、根据权利要求1所述的紫杉醇或多烯紫杉醇静脉注射乳剂，其特征是所述的乳化剂还选自十二羟基硬脂酸聚乙二醇酯与卵磷脂、Tween80、Span20、聚氧乙烯(氢化)蓖麻油、或单油酸甘油酯的混合物的一种或一种以上的混合物。

3、根据权利要求1所述的紫杉醇或多烯紫杉醇静脉注射乳剂，其特征是所述的注射用油选自红花油、鱼油、大豆油、辛癸酸甘油酯、甘油三酯、月见草油、沙棘油、葵花籽油中的一种或一种以上的混合物。

4、根据权利要求1所述的紫杉醇或多烯紫杉醇静脉注射乳剂，其特征是所述的有机溶剂选自甘油、丙二醇、PEG400、乙醇或异丙醇中的一种或一种以上的混合物。

5、根据权利要求1所述的紫杉醇或多烯紫杉醇静脉注射乳剂，其特征是所述的等渗调节剂为甘油、山梨醇、甘露醇或葡萄糖。

6、根据权利要求1所述的紫杉醇或多烯紫杉醇静脉注射乳剂，其特征是所述的抗氧剂为生育酚。

7、根据权利要求1所述的紫杉醇或多烯紫杉醇静脉注射乳剂，其特征是所述的pH调节剂为NaOH或盐酸。

8、权利要求1的所述的紫杉醇或多烯紫杉醇静脉注射乳剂的制备方法，其特征是通过下述步骤：

按配方量称取或量取紫杉醇或多烯紫杉醇、注射油、乳化剂、助乳化剂和抗氧剂，在20-80℃条件下混合搅拌溶解得油相；按配方量取注射用水和等渗调节剂，在20-80℃条件下搅拌均匀得到水相，将油相和水相在20-80℃条件下混合，采用剪切乳化或搅拌乳化10-100分钟，转速为500-12000转/分，用pH调节剂调节至5.0-10.0，得初乳；将初乳通过高压均质机乳化、机械搅拌乳化机、超声乳化或胶体磨乳化分散或微射流仪制备注射乳，分装，充氮，灭菌，得紫杉醇或多烯紫杉醇注射乳剂。