[发明专利]一类异喹啉化合物或其盐,以及含其的药物组合物、其制备方法和应用有效
| 申请号： | 200710173691.5 | 申请日： | 2007-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN101468990A | 公开（公告）日： | 2009-07-01 |
| 发明（设计）人： | 魏建梅;谢美华;奚家瑞 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院 |
| 主分类号： | C07D491/04 | 分类号： | C07D491/04;A61K31/4355;A61P9/06 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人： | 薛 琦 |
| 地址： | 200040*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一类 喹啉 化合物 以及 药物 组合 制备 方法 应用 | ||
1.一类如式I所示的异喹啉化合物或其盐；
式I
其中，R1为H、-CH3或Br。
2.如权利要求1所述的如式I所示的异喹啉化合物或其盐，其特征在于：所述的盐为无机酸盐或有机酸盐。
3.如权利要求2所述的如式I所示的异喹啉化合物或其盐，其特征在于：所述的无机酸盐为盐酸盐。
4.如权利要求3所述的如式I所示的异喹啉化合物或其盐，其特征在于：所述的盐酸盐为：6，7-亚甲二氧基-1-(2-噻吩甲基)-1，2，3，4-四氢异喹啉盐酸盐。
5.如权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：在醇类溶剂中，在还原剂的作用下，将如式IV所示的化合物进行反应，即可；其中，所述的还原剂为NaBH4；
式IV 式I
其中，R1为H、-CH3或Br。
6.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述的还原剂的用量为如式IV所示的化合物摩尔量的1～2倍。
7.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述的反应的温度为20～40℃。
8.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述的醇类溶剂为甲醇。
9.如权利要求5所述的制备方法，其特征在于：所述的如式IV所示的化合物由下述方法制得：在卤代烷烃或苯中，在缩合剂的作用下，将如式III所示的化合物进行反应，即可；其中，所述的缩合剂为POCl3；
式III 式IV
其中，R1为H、-CH3或Br。
10.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于：所述的缩合剂的用量为如式III所示的化合物摩尔量的1～2倍。
11.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于：所述的反应的温度为50～80℃。
12.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于：所述的反应的温度为溶剂的回流温度。
13.如权利要求9所述的制备方法，其特征在于：所述的卤代烷烃为氯仿。
14.如权利要求1所述的如式I所示的化合物的盐的制备方法，其特征在于包括如下步骤：将如式I所示的化合物溶于有机溶媒中，加入酸进行酸化即可。
15.如权利要求14所述的制备方法，其特征在于：所述的有机溶媒为醇类试剂。
16.如权利要求15所述的制备方法，其特征在于：所述的醇类试剂为乙醇。
17.如权利要求14所述的制备方法，其特征在于：所述的酸的用量为使溶液体系pH为1～2的用量。
18.含有治疗有效量的如权利要求1～4中任一项所述的化合物或其盐的药物组合物。
19.如权利要求1～4任一项所述的化合物或其盐在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。
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