[发明专利]氨来呫诺温度敏感型凝胶及其制备方法

权利要求书

1.一种氨来呫诺温度敏感型凝胶，是含有包括5-55mg/mL的氨来呫诺和50-400mg/L的亲水凝胶的溶液。

2.根据权利要求1所述的温度敏感型凝胶，其特征在于：所述亲水凝胶为选自泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、聚乙二醇-PLGA嵌段共聚物及纤维素衍生物中的一种或一种以上任意组合；所述泊洛沙姆188的浓度为50-350mg/ml，所述泊洛沙姆407的浓度为100-400mg/ml，所述聚乙二醇-PLGA嵌段共聚物的浓度为100-350mg/ml，所述纤维素衍生物的浓度为1-300mg/ml；所述的纤维素衍生物选自甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和羟丙基甲基纤维素中的一种或一种以上任意组合。

3.根据权利要求2所述温度敏感型凝胶，其特征在于：所述氨来呫诺温度敏感型凝胶中还包括浓度为30-650mg/ml的增溶剂；所述增溶剂为选自乙醇、丙二醇、聚乙二醇、环糊精类、十二烷基硫酸钠和聚山梨酯类中的一种或一种以上任意组合，其中乙醇的浓度为50-350mg/ml，丙二醇的浓度为50-350mg/ml，聚乙二醇的浓度为100-350mg/ml，环糊精类的浓度为10-360mg/ml，十二烷基硫酸钠的浓度为5-50mg/ml，聚山梨酯类的浓度为5-50mg/ml。

4.根据权利要求3所述的温度敏感型凝胶，其特征在于：所述聚乙二醇为选自PEG300、PEG400和PEG600中的一种或一种以上任意组合；所述环糊精类为选自α-环糊精、β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精、二甲基-β-环糊精中的一种或一种以上任意组合；所述聚山梨酯类为选自吐温-80，吐温-60，吐温-85，吐温-40，吐温-20的一种或一种以上任意组合。

5.根据权利要求4所述的温度敏感型凝胶，其特征在于：所述氨来呫诺温度敏感型凝胶中还包括浓度为0.1-550mg/ml的矫味剂；所述矫味剂为选自蔗糖，山梨醇、甘露醇、木糖醇、丙二醇、甘油、薄荷油、薄荷脑、桔子香精和香蕉香精中一种或一种以上任意组合。

6.根据权利要求5所述的温度敏感型凝胶，其特征在于：所述氨来呫诺温度敏感型凝胶的pH值为5.0-9.0；pH调节用试剂可为三乙醇胺和/或氢氧化钠和/或氢氧化钾。

7.根据权利要求6所述的温度敏感型凝胶，其特征在于：所述亲水凝胶为泊洛沙姆407、或泊洛沙姆407和羟丙基甲基纤维素、或泊洛沙姆407和泊洛沙姆188；所述亲水凝胶的浓度为150-200mg/ml；所述增溶剂为羟丙基-β-环糊精、或羟丙基-β-环糊精和丙二醇、或羟丙基-β-环糊精和十二烷基硫酸钠；所述增溶剂的浓度为30-220mg/ml。

8.根据权利要求7所述的温度敏感型凝胶，其特征在于：所述氨来呫诺温度敏感型凝胶以水为溶剂。

9.一种氨来呫诺温度敏感型凝胶的制备方法，包括下述步骤：

1)称取亲水凝胶，加入水中，搅拌30-60min，4℃条件下放置，使其充分溶胀、分散、溶解，得亲水凝胶澄明溶液；

2)称取氨来呫诺、增溶剂和矫味剂加入步骤1)所述溶液中溶解定溶，得到氨来呫诺温度敏感型凝胶；

其中，所述氨来呫诺添加的终浓度为5-55g/L；所述亲水凝胶添加的终浓度为50-400g/L；所述增溶剂添加的终浓度为30-650mg/ml；所述矫味剂添加的终浓度为0.1-550g/L；

所述亲水凝胶为选自泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、聚乙二醇-PLGA嵌段共聚物及纤维素衍生物中的一种或一种以上任意组合；所述的纤维素衍生物选自甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和羟丙基甲基纤维素中的一种或一种以上任意组合；

所述增溶剂为选自乙醇、丙二醇、聚乙二醇、环糊精类、十二烷基硫酸钠和聚山梨酯类中的一种或一种以上任意组合；所述聚乙二醇为选自PEG300、PEG400和PEG600中的一种或一种以上任意组合；所述环糊精类为选自α-环糊精、β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、羟乙基-β-环糊精、二甲基-β-环糊精中的一种或一种以上任意组合；所述聚山梨酯类为选自吐温-80，吐温-60，吐温-85，吐温-40，吐温-20的一种或一种以上任意组合；

所述矫味剂为选自蔗糖，山梨醇、甘露醇、木糖醇、丙二醇、甘油、薄荷油、薄荷脑、桔子香精和香蕉香精中一种或一种以上任意组合。

10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于：所述氨来呫诺先与增溶剂的水溶液混合溶解后，再加入所述亲水凝胶溶液中。