[发明专利]7-(3-肟基-4-氨基-4-烷基-1-哌啶基)喹啉羧酸衍生物及其制备方法无效
| 申请号： | 200710178725.X | 申请日： | 2007-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN101450947A | 公开（公告）日： | 2009-06-10 |
| 发明（设计）人： | 郭慧元;王菊仙;章怡彬;刘秉全;刘明亮;王玉成;李春波 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所;浙江医药股份有限公司新昌制药厂 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D401/04;A61K31/4709;A61K31/4375;A61P31/04 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 肟基 氨基 烷基 哌啶 喹啉 羧酸 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1.式(I)所示化合物及其药用盐、水合物：
式中：A代表CH、CF、CCl、COCH3、COCHF2、CCH3或N；
R1代表环丙基，或者A和R1一起代表具有C-O-CH2-CH(CH3)-结构的桥；
R2代表C1～C6的烷基；
R3代表甲基；
R4、R4′为同时为氢或其中一个为氢，另一个为甲基；
R5代表H、NH2。
2.根据权利要求1所述的式(I)所示化合物及其药用盐、水合物，其特征在于，其化合物为：
1-环丙基-6-氟-7-(4-氨基-4-甲基-3-甲氧亚氨基)哌啶-1-基-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-(4-氨基-4-甲基-3-甲氧亚氨基)哌啶-1-基-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-(4-氨基-4-甲基-3-甲氧亚氨基)哌啶-1-基-8-二氟甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸；
5-氨基-1-环丙基-6，8-二氟-7-(4-氨基-4-甲基-3-甲氧亚氨基)哌啶-1-基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸；
9-氟-10-(4-氨基-4-甲基-3-甲氧亚氨基)哌啶-1-基-3(S)-甲基-7-氧代-2，3-二氢-7H-吡啶并[1，2，3-de][1，4]苯并噁嗪-6-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-(4-氨基-4-甲基-3-乙氧亚氨基)哌啶-1-基-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-(4-氨基-4-甲基-3-乙氧亚氨基)哌啶-1-基-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-(4-甲氨基-4-甲基-3-甲氧亚氨基)哌啶-1-基-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-(4-甲氨基-4-甲基-3-甲氧亚氨基)哌啶-1-基-8-甲氧基-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸；
1-环丙基-6-氟-7-(4-甲氨基-4-甲基-3-乙氧亚氨基)哌啶-1-基-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸。
3.一种制备权利要求1所述式(I)所示化合物及其药用盐、水合物的方法，其特征在于，其包括如下步骤：将式(II)化合物与式(III)化合物或式(III)化合物与酸形成的盐，在溶剂存在下加入碱，或不用溶剂，用过量的式(III)化合物来满足需要，在室温到200℃，搅拌反应0.5～10小时，得式(I)化合物；
式(II)中，X是卤原子，A代表CH、CF、CCl、COCH3、COCHF2、CCH3或N；R1代表环丙基，或者A和R1一起代表具有C-O-CH2-CH(CH3)-结构的桥；R5代表H、NH2；
式(III)中，R2代表C1～C6的烷基；R3代表甲基；R4、R4′为同时为氢或其中一个为氢，另一个为甲基。
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