[发明专利]一种铂配合物

权利要求书

1.一种铂配合物，其特征在于结构通式如下：

其中的R₁和R₂分别独立地选自H或C₁-C₄烷基，或R₁、R₂联结为

2或3

X选自3，4-吡啶二甲酸根或顺式乌头酸根；

Y和Z相同，选自酮基布洛芬酸根或绿原酸根；

或Y和Z不相同，其中Y为1-甲基-3-甲酸吡啶，Z为硫酸根，

所述配合物还包括其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1的铂配合物，其特征在于所说的盐为碱金属盐、铵盐或与药学上常用的酸成盐。

3.根据权利要求1或2的铂配合物，其特征在于所述铂配合物为：

(1R，2R)-1，2-反式环己二胺·3，4-吡啶二甲酸合铂，

乙二胺·3，4-吡啶二甲酸合铂，

二氨·3，4-吡啶二甲酸合铂，

(1R，2R)-1，2-反式环己二胺·绿原酸合铂，

乙二胺·绿原酸合铂，

二氨·绿原酸合铂，

(1R，2R)-1，2-反式环己二胺·酮基布洛芬合铂，

乙二胺·酮基布洛芬合铂，

二氨·酮基布洛芬合铂， 

(1R，2R)-1，2-反式环己二胺·顺式乌头酸合铂，

乙二胺·顺式乌头酸合铂，

二氨·顺式乌头酸合铂，

(1R，2R)-1，2-反式环己二胺·1-甲基-3-甲酸吡啶合铂硫酸盐，

乙二胺·1-甲基-3-甲酸吡啶合铂硫酸盐，或

二氨·1-甲基-3-甲酸吡啶合铂硫酸盐。

4.一种权利要求1-3中任意一项所述的铂配合物的药物制剂，其特征在于以铂配合物或它们的药学上可接受的盐为活性成分，同时还含有药学上可接受的辅料。

5.根据权利要求4的铂配合物的药物制剂，其特征在于药物制剂剂型为口服制剂或静脉给药制剂或靶向给药制剂。

6.一种权利要求1铂配合物的制备方法，其特征在于步骤如下：

(1)氯亚铂酸钾用水溶解后，加入碘化钾水溶液，通氮气避光室温搅拌，再加入NH₂R₁和NH₂R₂，室温搅拌，过滤，依次用水、醇和醚洗涤后真空干燥得固体物；

(2)取步骤(1)所得固体，分别进行如下①或②步骤：

①取步骤(1)所得固体加硝酸银，加水，通氮气避光室温搅拌，滤出沉淀，母液中加入Na₂X，或加入NaY和NaZ，其中Y和Z相同，室温搅拌，滤出沉淀，母液浓缩，加入丙酮或乙醇，有固体析出，静置后过滤出固体，乙醇和乙醚洗涤，醇和水/N，N-二甲基甲酰胺(DMF)重结晶后真空干燥，即得产品：

其中：R₁和R₂分别独立地选自H或C₁-C₄烷基；

X选自3，4-吡啶二甲酸根或顺式乌头酸根；

Y与Z相同，选自酮基布洛芬酸根或绿原酸根； 

②取步骤(1)所得固体加硫酸银，加水，通氮气避光搅拌，滤出沉淀，母液中加入1-甲基-3-甲酸吡啶，通氮气避光搅拌反应后浓缩母液，加少量的乙醇重结晶，所得固体过滤，用醇和醚洗涤后真空干燥，即得产品：

其中：R₁和R₂同步骤①，Y为1-甲基-3-甲酸吡啶根，Z为硫酸根。

7.权利要求1的铂配合物在制备抗癌药物中的应用。