[发明专利]一种治疗实体肿瘤的卡莫司汀缓释植入剂有效
申请号: | 200710202885.3 | 申请日: | 2007-12-06 |
公开(公告)号: | CN101176707A | 公开(公告)日: | 2008-05-14 |
发明(设计)人: | 孙娟;杨健 | 申请(专利权)人: | 济南帅华医药科技有限公司 |
主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K31/17;A61K47/34;A61P35/00 |
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地址: | 250100山东省济南市华*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 治疗 实体 肿瘤 卡莫司汀缓释 植入 | ||
1.一种治疗实体肿瘤的卡莫司汀缓释植入剂,其特征在于该缓释植入剂由下列之一的成份组成,均未重量百分比:
(1)卡莫司汀 1%-40%
(2)缓释辅料 45%-98.9%
(3)释放调节剂 0-15%
总量为100%,其中,缓释辅料为聚磷脂,选自聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)或聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯);释放调节剂选自甘露醇、山梨醇、木糖醇、低聚糖、甲壳素、钾盐、钠盐、透明质酸、胶原蛋白、软骨素、明胶及白蛋白中的一种或其组合。
2.根据权利要求1所述之缓释植入剂,其特征在于该缓释植入剂的抗癌有效成分中各组份及其在植入剂中的重量百分含量为下列之一:
(1)1%-5%的卡莫司汀、95%-99%的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯);
(2)5%-10%的卡莫司汀、90%-95%的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯);
(3)10%-15%的卡莫司汀、85%-90%的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯);
(4)15%-20%的卡莫司汀、80%-85%的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯);
(5)20%-35%的卡莫司汀、65%-80%的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯);
(6)1%-5%的卡莫司汀、95%-99%的聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯);
(7)5%-10%的卡莫司汀、90%-95%的聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯);
(8)10%-15%的卡莫司汀、85%-90%的聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯);
(9)15%-20%的卡莫司汀、80%-85%的聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯);
(10)20%-35%的卡莫司汀、65%-80%的聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)。
3.根据权利要求1和2所述之缓释植入剂,其特征在于所述聚磷脂的分子量峰值为500-5000、5000-10000、10000-25000、25000-35000或30000-50000。
4.根据权利要求1和2所述之缓释植入剂,其特征在于该缓释植入剂为颗粒样、微球、纳米微粒、片状、球形、块状、针状、棒状或模状。
5.根据权利要求1所述之缓释植入剂,其特征在于该缓释植入剂的抗癌有效成分中各组份及其在植入剂中的重量百分含量为下列之一:
(1)1%的卡莫司汀、95%的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)、4%的甲壳素、甘露醇或山梨醇;
(2)5%的卡莫司汀、90%的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)、5%的氯化钠、甘露醇或软骨素;
(3)10%的卡莫司汀、80%的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)、10%的甲壳素、甘露醇或山梨醇;
(4)15%的卡莫司汀、80%的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)、5%的氯化钠、甘露醇或软骨素;
(5)20%的卡莫司汀、75%的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)、5%的氯化钠、甘露醇或山梨醇聚;
(6)2%的卡莫司汀、90%的聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、8%的甲壳素、甘露醇或山梨醇;
(7)7.5%的卡莫司汀、85%的聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、7.5%的氯化钠、甘露醇或软骨素;
(8)10%的卡莫司汀、75%的聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、5%的甲壳素、甘露醇或山梨醇;
(9)12.5%的卡莫司汀、70%的聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、12.5%的氯化钠、甘露醇或软骨素;
(10)25%的卡莫司汀、70%的聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、5%的氯化钠、甘露醇或山梨醇聚。
6.根据权利要求5所述之缓释植入剂,其特征在于所述聚磷脂的分子量峰值为10000-25000、25000-35000或30000-50000。
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