[发明专利]一种合成1,2－二氢喹唑啉－4(3H)－酮类化合物的方法

权利要求书

1.一种合成1，2-二氢喹唑啉-4(3H)-酮类化合物的方法，其特征在于：以邻氨基芳香氰化物与醛或酮反应，生成1，2-二氢喹唑啉-4(3H)-酮类杂环化合物，反应通式为：

其中R为取代基，可以为F，Cl，Br，I，NO₂，NO，烷基，酮基，烷氧基或胺基；该取代基的数量和位置不限；R¹、R²为H、烷基、环烷基、芳烃基。

2.如权利要求1所述的一种合成1，2-二氢喹唑啉-4(3H)-酮类化合物的方法，其特征在于：反应介质为苯、甲苯、二甲苯、硝基苯、氯苯、环丁砜、二甲亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、二氧六环、四氢呋喃以及卤代烃类极性溶剂；对于常温下为液态的羰基化合物，除了可以使用前述的反应介质外，自身也可以作为反应介质。

3.如权利要求1所述的一种合成1，2-二氢喹唑啉-4(3H)-酮类化合物的方法，其特征在于：反应物1、2的物质的量的比为1∶1～1∶99。

4.如权利要求1所述的一种合成1，2-二氢喹唑啉-4(3H)-酮类化合物的方法，其特征在于：反应的催化剂可以是无水氯化锌、无水三氯化铝、氯化铜、氯化亚铜等路易斯酸类，也可以是盐酸、硫酸等质子酸或吡啶、哌啶、碳酸钠等碱类催化剂。

5.如权利要求1所述的一种合成1，2-二氢喹唑啉-4(3H)-酮类化合物的方法，其特征在于：路易斯酸类催化剂的用量为，但不限于反应物1的物质的量的1～1.5倍；质子酸或碱类催化剂的用量为反应物1的物质的量的1％～100％。

6.如权利要求1所述的一种合成1，2-二氢喹唑啉-4(3H)-酮类化合物的方法，其特征在于：参与反应的邻氨基芳香氰化物可以在芳环上含有不同的取代基团，包括各种拉电子(硝基、卤素、羰基等)基团和推电子基团(烷基、烷氧基或胺基)。

7.如权利要求1所述的一种合成1，2-二氢喹唑啉-4(3H)-酮类化合物的方法，其特征在于：醛可以是脂肪醛，也可以是芳香醛。

8.如权利要求1所述的一种合成1，2-二氢喹唑啉-4(3H)-酮类化合物的方法，其特征在于：酮可以是脂肪酮，也可以是芳香酮。

9.如权利要求1所述的一种合成1，2-二氢喹唑啉-4(3H)-酮类化合物的方法，其特征在于：所述的反应可以采用，但不限于常压油浴加热或微波加热方法；在常压油浴中的反应时间一般为1-10小时，产物的收率为10-99％；在微波促进条件下(Biotage合成仪)，反应时间一般为6-50分钟，产率为10-99％。

10.如权利要求1所述的一种合成1，2-二氢喹唑啉-4(3H)-酮类化合物的方法，其特征在于产物的分离与提纯方法为：首先将反应物分散到少量水中，用碱中和除去催化剂，过滤后所得固体用有机溶剂溶出，而滤液进行萃取；将固体中溶出物和萃取液合并浓缩，得到粗产物，然后对所得的粗产品进行重结晶或者柱层析纯化，即得到纯的目标化合物；其中，除去催化剂后过滤所得的固体所用有机溶剂可以是，但不限于甲醇、乙醇、丙酮、四氢呋喃、乙酸乙酯、乙腈；滤液的萃取剂可以是，但不限于乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、乙醚；粗产物的重结晶溶剂可以是，但不限于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、乙腈、四氢呋喃、二氧六环、乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿、苯、甲苯、硝基苯；柱层析采用硅胶柱或氧化铝柱，展开剂为，但不限于乙酸乙酯/石油醚(1∶1～1∶3，体积比)、甲醇/氯仿(1∶20～1∶50，体积比)、二氯甲烷、丙酮中的一种。