[发明专利]伏格列波糖分散片及胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，尤其涉及一种伏格列波糖分散片、胶囊及其制备方法。

背景技术

伏格列波糖是日本武田药品工业株式会开发研制的新一代α-葡萄糖苷酶抑制剂，口服后能竞争拮抗性地抑制倡导内双糖类水解酶(α-葡萄糖苷酶)，从而延缓了糖类的消化和吸收，以改善餐后高血糖。1994年首次以商品名Basen在日本上市，用于治疗糖尿病餐后血糖升高。此外，本品于吡咯列酮(pioglitazone)组成复方用于改善糖耐量。

目前上市的α-葡萄糖苷酶抑制剂主要有伏格列波糖和阿卡波糖，与阿卡波糖比较，伏格列波糖活性更高，用药剂量更小；α-葡萄糖苷酶的选择性更高，肠道副作用更低。由于伏格列波糖的作用吉利是延缓葡萄糖的生成和吸收，因此降糖作用更加稳定，又加上伏格列波糖不刺激胰岛素地分泌，因此餐后无高胰岛素血症的出现，不易出现低血糖现象。单独使用和其他降糖药物联合使用同样有效，联合用药时还能使服药与降糖作用更加同步，减少其他降糖药物的用量，降低出现低血糖的危险，减少肥胖等副作用。临床评价良好，销售额逐步上升。

目前国内外伏格列波糖上市的剂型为普通片剂，普通片剂的崩解较慢，药物的溶出时间较长，影响药物的治疗效果。

另外，将伏格列波糖制成胶囊尚未在市场上出现，采用粉末法装填的胶囊，胶囊壳可以迅速溶胀破裂，内粉末可以立即分散，药物立即溶出，从而提高药物的治疗效果。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于针对现有技术中的不足，提供一种崩解速度快，药物溶出时间较短的新型伏格列波糖药剂。

本发明解决上述技术问题采取的技术方案是一种新型伏格列波糖分散片，以及该伏格列波糖分散片的制备方法。

本发明针对所要解决的技术问题提供另一种技术方案是提供一种伏格列波糖胶囊，以及该伏格列波糖胶囊的制备方法。

一种伏格列波糖分散片，按重量百分比％包括下述组分：

伏格列波糖        0.01～5％

崩解剂            1～99％

稀释剂            0～98％

润滑剂及助流剂    0.5～20％

粘合剂            0.1～1.5％；

其中，伏格列波糖的用量按重量百分比具体可以为：0.01，0.02，0.03，0.04，0.05，0.06，0.07，0.08，0.09，0.1，0.11，0.12，0.13，0.15，0.18，0.2，0.25，0.3，0.35，0.4，0.45，0.5，0.55，0.6，0.65，0.7，0.75，0.8，0.85，0.9，0.95，1.0，1.1，1.2，1.3，1.5，1.6，1.8，2.0，2.2，2.5，2.8，3.0，3.2，3.5，3.7，4.0，4.3，4.5，4.8，5.0％；

所述的崩解剂选自淀粉、改良淀粉、纤维素、微晶纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、海藻酸、胶体硅酸镁铝中的一种或几种，崩解剂的用量按重量百分比具体可以为：1，3，5，8，10，12，15，18，20，22，25，27，30，33，36，40，42，45，48，50，53，55，58，60，65，70，72，75，78，80，83，85，88，90，92，95，98，99％；

所述的稀释剂选自乳糖、甘露醇、山梨醇、蔗糖、硫酸钙、高岭土、糊精、氯化钠中的一种或几种，稀释剂的用量按重量百分比具体可以为：0，5，8，10，13，15，18，20，22，25，28，30，32，35，38，40，42，45，48，50，52，55，58，60，63，65，67，80，82，85，88，90，95，98％；

所述的润滑剂及助流剂选自硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸锌、硬脂酸钙、硬石蜡、氢化植物油、聚乙二醇、月桂醇硫酸钠、单硬脂酸甘油酯、单棕榈酸甘油酯、鲸蜡醇、微粉硅胶、滑石粉、水合硅铝酸钠中的一种或几种，润滑剂的用量按重量百分比具体可以为：0.5，0.8，1.0，1.2，1.5，1.8，2.0，2.5，3.0，3.5，4.0，4.5，4.8，5.0，5.5，6.0，6.2，6.5，7.0，7.5，8.0，8.5，9.0，9.5，10.0，10.5，11.0，11.5，12.0，12.5，13.0，13.5，14.0，15.5，15.8，16，16.5，17，17.5，18，18.5，19，19.5，20％；