[发明专利]舒林酸（SULINDAC）衍生物、其用途和其制备

权利要求书

1.一种由下式表示的化合物：

和其医药学上可接受的盐，

其中X为CH₃S＝O、CH₃S、HOS(＝O)₂或CH₃S(＝O)₂；

Z为F；

R₁为氢或CH₃；

R₂为(CH₂)_mW，其中m为2到4的整数，W选自由氨基、氨基烷基和经取代或未经 取代的5元或6元环组成的群组，其中所述5元或6元环选自由下述组成的群组：

苯基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吡啶基、咪唑基、呋喃基、和吗啉基，其中“经 取代”是指经选自由烷基、氨基、和氨基烷基组成的群组的成员取代；

或其中R₁与R₂互连并与氮连接形成哌嗪基，其任选经烷基取代；

其中所述烷基具有1-12个碳原子，且其中所述化合物被使得带有净正电荷。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中X为CH₃S(＝O)₂。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中X为CH₃S。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中X为CH₃S＝O。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中所述烷基具有1-4个碳原子。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中所述氨基烷基基团选自由氨基甲基、氨基二甲 基、氨基乙基、氨基二乙基、氨基丙基和氨基二丙基组成的群组。

7.根据权利要求1所述的化合物，其为N-[2-(二甲基氨基)乙基]-5-氟-2-甲基 -1-[[4-(甲基亚磺酰基)苯基]亚甲基]-1H-茚-3-乙酰胺或其医药学上可接受的盐。

8.根据权利要求1所述的化合物，其为5-氟-2-甲基-N-[(1-甲基-2-吡咯烷基)甲 基]-1-[[4-(甲基亚磺酰基)苯基]亚甲基]-1H-茚-3-乙酰胺或其医药学上可接受的 盐。

9.根据权利要求1所述的化合物，其为5-氟-2-甲基-1-[[4-(甲基亚磺酰基)苯基]亚 甲基]-N-[2-(1-哌嗪基)乙基]-1H-茚-3-乙酰胺或其医药学上可接受的盐。

10.根据权利要求1所述的化合物，其为5-氟-2-甲基-1-[[4-(甲基亚磺酰基)苯基]亚 甲基]-N-[2-(1-哌啶基)乙基]-1H-茚-3-乙酰胺或其医药学上可接受的盐。

11.根据权利要求1所述的化合物，其为5-氟-2-甲基-1-[[4-(甲基亚磺酰基)苯基]亚 甲基]-N-[2-(3-吡啶基)乙基]-1H-茚-3-乙酰胺或其医药学上可接受的盐。

12.根据权利要求1所述的化合物，其为5-氟-2-甲基-1-[[4-(甲基亚磺酰基)苯基]亚 甲基]-N-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-茚-3-乙酰胺或其医药学上可接受的盐。

13.根据权利要求1所述的化合物，其为5-氟-2-甲基-1-[[4-(甲基亚磺酰基)苯基]亚 甲基]-N-[2-(1-吡咯烷基)乙基]-1H-茚-3-乙酰胺或其医药学上可接受的盐。

14.根据权利要求1所述的化合物，其为N，2-二甲基-N-[2-(二甲基氨基)乙基]-5-氟 -1-[[4-乙基亚磺酰基)苯基]亚甲基]-1H-茚-3-乙酰胺或其医药学上可接受的盐。

15.根据权利要求1所述的化合物，其为N-(2-氨基乙基)-5-氟-2-甲基-1-[[4-(甲基 亚磺酰基)苯基]亚甲基]-1H-茚-3-乙酰胺或其医药学上可接受的盐。