[发明专利]喹哪啶基半方酸菁和方酸菁染料、其制备方法和用途无效
申请号: | 200780001990.9 | 申请日: | 2007-01-08 |
公开(公告)号: | CN101395228A | 公开(公告)日: | 2009-03-25 |
发明(设计)人: | R·达纳博伊纳;J·库哈纳皮利尔;T·A·卡利阿特 | 申请(专利权)人: | 科学与工业研究委员会 |
主分类号: | C09B57/00 | 分类号: | C09B57/00;A61K31/00;A61K49/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 | 代理人: | 陈文平 |
地址: | 印度*** | 国省代码: | 印度;IN |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 喹哪啶基半方酸菁 方酸菁 染料 制备 方法 用途 | ||
1、式1的半方酸菁及其药物上可接受的衍生物,
式1
其中,X=H、I、Br、NO2、CN、COOH、SO3H或OR1,其中R1=H、具有1-6个碳原子的烷基、具有2-4个亚乙基的二元醇、胆酸、胆固醇、糖、氨基酸或肽;Y=H、I或Br;Z=H、I、Br、NO2、CN、COOH、SO3H、SO2Cl或OR1;R2=具有1-6个碳原子的烷基、具有2-4个亚乙基的二元醇、具有1-6个碳原子的烷基磺酸和酰基氯。
2、式1的半方酸菁的制备方法,
式1
其中,X=H、I、Br、NO2、CN、COOH、SO3H或OR1,其中R1=H、具有1-6个碳原子的烷基、具有2-4个亚乙基的二元醇、胆酸、胆固醇、糖、氨基酸或肽;Y=H、I或Br;Z=H、I、Br、NO2、CN、COOH、SO3H、SO2Cl或OR1;R2=具有1-6个碳原子的烷基、具有2-4个亚乙基的二元醇、具有1-6个碳原子的烷基磺酸和酰基氯,
所述方法包括使喹哪啶盐与方形酸在苯和正丁醇的混合物中在搅拌条件下反应,除去溶剂并纯化所获得的残留物,得到式1的化合物。
3、如权利要求2中所述的方法,其中所述喹哪啶盐和方形酸所取的比例为1:1。
4、如权利要求2中所述的方法,其中所述苯和正丁醇的混合物为1:1的混合物。
5、如权利要求2中所述的方法,其中所述搅拌是在90-110℃的温度范围内进行24-36小时的时间。
6、如权利要求2中所述的方法,其中所述溶剂通过蒸发除去。
7、如权利要求2中所述的方法,其中所述纯化是通过硅胶上的柱层析实现的。
8、下面式2的喹哪啶基对称方酸菁染料或其药物上可接受的盐,
式2
其中,X=H、I、Br、NO2、CN、COOH、SO3H、SO2Cl或OR1,其中R1=H、具有1-6个碳原子的烷基、具有2-4个亚乙基的二元醇、胆酸、胆固醇、糖、氨基酸或肽;Y=H、I、Br、NO2、CN、COOH、SO3H、SO2Cl或OR1;R2=具有1-6个碳原子的烷基、具有2-4个亚乙基的二元醇、具有1-6个碳原子的烷基磺酸和酰基氯。
9、式2的喹哪啶基对称方酸菁染料的制备方法,
式2
其中,X=H、I、Br、NO2、CN、COOH、SO3H、SO2Cl或OR1,其中R1=H、具有1-6个碳原子的烷基、具有2-4个亚乙基的二元醇、胆酸、胆固醇、糖、氨基酸或肽;Y=H、I、Br、NO2、CN、COOH、SO3H、SO2Cl或OR1;R2=具有1-6个碳原子的烷基、具有2-4个亚乙基的二元醇、具有1-6个碳原子的烷基磺酸和酰基氯,
所述方法包括使喹哪啶盐与方形酸在苯和正丁醇的混合物中在搅拌条件下反应,除去所述溶剂,然后纯化所获得的残留物,得到式2的方酸菁染料。
10、如权利要求9中所述的方法,其中所述喹哪啶盐和方形酸所取的比例为2:1。
11、如权利要求9中所述的方法,其中所述苯和正丁醇的混合物为1:1的混合物。
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