[发明专利]作为烟碱性乙酰胆碱受体激动剂的3-杂芳基-3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬烷衍生物无效
申请号: | 200780002766.1 | 申请日: | 2007-02-09 |
公开(公告)号: | CN101448828A | 公开(公告)日: | 2009-06-03 |
发明(设计)人: | D·佩特斯;D·B·蒂默曼;G·M·欧尔森;E·O·尼尔森;J·K·克里斯坦森 | 申请(专利权)人: | 神经研究公司 |
主分类号: | C07D471/08 | 分类号: | C07D471/08;A61P25/28;A61K31/4995;A61P29/00;A61P25/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 顾颂逦 |
地址: | 丹麦巴*** | 国省代码: | 丹麦;DK |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 烟碱 乙酰胆碱 受体 激动剂 杂芳基 二氮杂双环 3.3 壬烷 衍生物 | ||
1.式I的3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷衍生物:
或者其药学上可接受的盐;其中
Ra代表氢或C1-3-烷基;且
Rb代表吡啶基、哒嗪基或嘧啶基,其任选地被卤素、三氟甲基、 C1-3-烷氧基、C2-6-链烯氧基和/或C1-3-烷基-羰基取代一次或两次。
2.权利要求1的3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷衍生物,其中Ra代表氢。
3.权利要求1的3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷衍生物,其中Ra代表甲基。
4.权利要求1的3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷衍生物,其中Rb代表吡啶基,其任选地被选自卤素、三氟甲基、C1-3-烷氧基、C2-6-链 烯氧基和C1-3-烷基-羰基的取代基取代一次或两次。
5.权利要求4的3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷衍生物,其中Rb代表吡啶基,其任选地被卤素或三氟甲基取代一次或两次。
6.权利要求1的3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷衍生物,其中Rb代表哒嗪基,其任选地被卤素、三氟甲基、C1-3-烷氧基、C2-6-链烯氧 基或C1-3-烷基-羰基取代一次或两次。
7.权利要求1的3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷衍生物,其中Rb代表嘧啶基,其任选地被卤素、三氟甲基、C1-3-烷氧基、C2-6-链烯氧 基或C1-3-烷基-羰基取代一次或两次。
8.3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷衍生物,它选自:
3-(5-氯-吡啶-3-基)-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;
9-甲基-3-吡啶-3-基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;
3-吡啶-3-基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;
3-(5-氯-吡啶-2-基)-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;
3-(6-氯-吡啶-2-基)-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;
3-(6-溴-吡啶-2-基)-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;
3-(5-溴-吡啶-2-基)-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;
3-(6-氯-哒嗪-3-基)-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;
3-(6-溴-哒嗪-3-基)-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;
3-(5-乙氧基-吡啶-3-基)-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬 烷;
3-(5-甲氧基-吡啶-3-基)-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬 烷;
9-甲基-3-(5-乙烯氧基-吡啶-3-基)-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬 烷;
9-甲基-3-{5-[((Z)-丙烯基)氧基]-吡啶-3-基}-3,9-二氮杂-双 环[3.3.1]壬烷;
3-(5-碘-吡啶-2-基)-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;
3-(3,5-二氯-吡啶-2-基)-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬 烷;
1-[6-(9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬-3-基)-吡啶-2-基]- 乙酮;
3-(5-溴-嘧啶-2-基)-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;
3-(6-氯-吡啶-3-基)-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;
3-(5-氯-吡啶-2-基)-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;
3-吡啶-2-基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;
3-(3,5-二氯-吡啶-2-基)-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;
9-甲基-3-哒嗪-3-基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;
3-(6-溴-吡啶-3-基)-9-甲基-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬烷;和
9,9-二甲基-3-(6-溴-吡啶-3-基)-3,9-二氮杂-双环[3.3.1]壬 烷;
或其药学上可接受的盐。
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