[发明专利]哌嗪衍生物无效
申请号: | 200780005447.6 | 申请日: | 2007-01-23 |
公开(公告)号: | CN101384260A | 公开(公告)日: | 2009-03-11 |
发明(设计)人: | 康妮·L·孙;李晓彦 | 申请(专利权)人: | 株式会社爱慕知科学 |
主分类号: | A61K31/497 | 分类号: | A61K31/497 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 王允方 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 | ||
1、一种通式(I)化合物,
其中:-
R1代表经一或两个氟原子取代的苯基;
A1代表(CH2)m或(CH2)m-1C(=O);
m为2、3、4或5;
A2代表(CH2)n或C(=O)(CH2)n-1;
n为2、3、4或5;并且
R2代表未经取代或经一个、两个或三个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自:(1-2C)亚烷基二氧基、卤素原子、羟基、氰基、(1-4C)烷基、(3-6C)环烷基、卤代(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷氧基(1-4C)烷氧基、羟基(1-4C)烷氧基、(1-4C)烷基硫基、(1-4C)烷基磺酰基、卤代(1-4C)烷氧基和卤代(1-4C)烷基磺酰基;
或其医药上可接受的盐,
前提条件是当A1和A2各自均代表(CH2)2时,则R1和R2不同时代表4-氟苯基。
2、如权利要求1所述的化合物,其中R1代表2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基或2,4-二氟苯基。
3、如权利要求1或权利要求2所述的化合物,其中m为2或3。
4、如权利要求3所述的化合物,其中m为2。
5、如权利要求1至4中任一权利要求所述的化合物,其中A1代表(CH2)m。
6、如权利要求1至5中任一权利要求所述的化合物,其中n为2或3。
7、如权利要求1至6中任一权利要求所述的化合物,其中A2代表(CH2)n。
8、如权利要求1至7中任一权利要求所述的化合物,其中R2代表经一个或两个取代基取代的苯基,所述取代基独立地选自氟原子、氰基、氟代(1-4C)烷基、(1-4C)烷基磺酰基、氟代(1-4C)烷氧基和氟代(1-4C)烷基磺酰基。
9、如权利要求8所述的化合物,其中R2代表2-氟苯基、4-氟苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、3-甲基磺酰基苯基、4-甲基磺酰基苯基、3-三氟甲基磺酰基苯基或4-三氟甲基磺酰基苯基。
10、如权利要求9所述的化合物,其中R2代表2-氟苯基或4-氟苯基。
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