[发明专利]评价低溶解度化合物吸收特性的方法

权利要求书

1.评价赋形剂、pH值及其组合对低溶解度化合物的预期吸收特性的影 响的方法，其特征在于以下步骤：在至少一个预定的pH值，评价低溶解度 化合物和赋形剂的组合的通量函数的变化，其中对所述通量函数的变化的 评价包括以下步骤：

制备预定pH值的包含所述化合物的校正用供方溶液；

制备所述预定pH值的包含所述化合物和所述赋形剂的供方溶液；

制备所述预定pH值的不含所述化合物和所述赋形剂的受方溶液；

将所述校正用供方溶液提供至通过屏障与第一受方腔室隔开的第一供 方腔室中，将所述供方溶液提供至通过屏障与第二受方腔室隔开的第二供 方腔室中，并且将所述受方溶液提供至所述第一和第二受方腔室中；

孵育所述溶液预定长的时间；和

测量在所述第一和第二受方腔室的受方溶液中所述化合物的响应。

2.权利要求1的方法，其中对所述通量函数的变化的评价包括在多个 预定的pH值重复进行权利要求1的步骤。

3.权利要求1或2的方法，其中对所述通量函数的变化的评价还包括 以下步骤：确定在所述第一受方腔室的受方溶液中所述化合物的响应测量 值和在所述第二受方腔室的受方溶液中所述化合物的响应测量值的比例。

4.权利要求1或2的方法，其中对在所述第一和第二受方腔室的受方 溶液中所述化合物的响应的测量包括对所述受方溶液的波谱特性的测量。

5.权利要求1或2的方法，其中所述屏障选自人类组织、动物组织、 植物组织、培养的细胞模型和人造膜。

6.权利要求1或2的方法，其中对于多种化合物和多种赋形剂，通过 以下步骤来对所述通量函数的变化进行评价：

制备所述预定pH值的多种供方溶液，所述多种供方溶液各自包含所述 多种化合物之一和所述多种赋形剂之一的组合；

将所述多种供方溶液提供至多个第二供方腔室中，所述多个第二供方 腔室通过所述屏障与多个第二受方腔室隔开，并且将所述受方溶液提供至 所述多个第二受方腔室中；和

测量在所述多个第二受方腔室的受方溶液中所述化合物的响应。

7.权利要求1或2的方法，其中所述受方溶液包含至少一种添加剂。

8.权利要求7的方法，其中所述添加剂具有选自以下特性中的至少一 种：对所述化合物的高结合容量、低的紫外线吸收、高的水溶性和低的蒸 气压。

9.权利要求1或2的方法，其包括以下步骤：对所述校正用供方溶液 和所述供方溶液进行搅拌。

10.权利要求3的方法，其包括以下步骤：按赋形剂、化合物和pH值 来对所述比例进行等级排序；和使所述等级排序的比例可视化。

11.权利要求10的方法，其中对所述比例的等级排序包括以下步骤：

对于每种赋形剂与各种化合物和与各种pH值的组合，计算比例总和；

和

对所述比例总和进行等级排序。

12.权利要求11的方法，还包括以下步骤：

对于每种化合物与各种赋形剂和与各种pH值的组合，也计算比例总 和；和

也对所述比例总和进行等级排序。