[发明专利]西格玛受体化合物无效
申请号: | 200780007178.7 | 申请日: | 2007-03-02 |
公开(公告)号: | CN101395152A | 公开(公告)日: | 2009-03-25 |
发明(设计)人: | 罗莎·丘贝雷斯-阿尔蒂森特;乔尔戈·霍伦兹 | 申请(专利权)人: | 伊斯特芬博士实验室有限公司 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;C07D231/22;C07D231/24;A61K31/435;A61K31/41;A61P9/06;A61P9/12;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P3/06 |
代理公司: | 深圳市顺天达专利商标代理有限公司 | 代理人: | 蔡晓红;李 琴 |
地址: | 西班牙巴*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 西格玛 受体 化合物 | ||
1.具有通式(I)的化合物,
其中:
R1表示氢原子;F;Cl;Br;I;CF3;OH;SH;NH2;CN;可选地被独 立选自下列组的取代基至少单取代的乙基、丙基、n-丙基、异丙基、叔丁基、 n-丁基、异丁基、环己基、苯基、苯甲基、苯乙基或萘基基团:F、Cl、Br、I、 NH2、SH、OH、SO2或CF3;
R2表示氢原子;有支链或无支链的C1-6烷基,所述C1-6烷基可选地被独立 选自下列组的取代基至少单取代:F、Cl、Br、I、NH2、SH、OH、SO2或CF3; 有支链或无支链的烷基-芳基基团,该烷基-芳基基团选自苯甲基或苯乙基,所 述苯甲基或苯乙基可选地被独立选自下列组的取代基至少单取代:F、Cl、Br、 I、NH2、SH、OH、SO2或CF3;有支链或无支链的烷基-芳杂基基团,所述芳 杂基基团选自下列组:呋喃、苯并呋喃、噻吩、苯并噻吩、吡咯、吡啶、嘧啶、 哒嗪、吡嗪、喹啉、异喹啉、二氮杂萘、苯并-1,2,5-噻重氮、苯并噻唑、吲哚、 苯并三唑、苯并二恶茂烷、苯并二恶烷、苯并咪唑、咔唑和喹唑啉,并且所述 烷基-芳杂基基团可选地被独立选自下列组的取代基至少单取代:F、Cl、Br、 I、NH2、SH、OH、SO2或CF3;
R3表示氢原子;有支链或无支链的C1-6烷基,所述C1-6烷基可选地被独立 选自下列组的取代基至少单取代:F、Cl、Br、I、NH2、SH、OH、SO2或CF3; 有支链或无支链的烷基-芳基基团,该烷基-芳基基团选自苯甲基或苯乙基,所 述苯甲基或苯乙基可选地被独立选自下列组的取代基至少单取代:F、Cl、Br、 I、NH2、SH、OH、SO2或CF3;有支链或无支链的烷基-芳杂基基团,所述芳 杂基基团选自下列组:呋喃、苯并呋喃、噻吩、苯并噻吩、吡咯、吡啶、嘧啶、 哒嗪、吡嗪、喹啉、异喹啉、二氮杂萘、苯并-1,2,5-噻重氮、苯并噻唑、吲哚、 苯并三唑、苯并二恶茂烷、苯并二恶烷、苯并咪唑、咔唑和喹唑啉,并且所述 烷基-芳杂基基团可选地被单独选自下列组的取代基至少单取代:F、Cl、Br、 I、NH2、SH、OH、SO2或CF3;
R4和R5与桥连氮原子一起形成可选地至少单取代的哌啶、吗啉、吡咯烷、 或哌嗪基团,这些基团可选地被独立选自下列组的取代基至少单取代:F、Cl、 Br、I、NH2、SH、OH、SO2或CF3;
X表示氧原子;CH-R12基团,其中R12为-CH3、SH、OH、NH2、CF3基 团、Cl、F、Br、I或CN;
Y表示(S=O2)基团;
m选自1、2、3或4;
n选自0或1;
p选自0或1;
s选自1、2、3或4;
且n+p=1;
且具有条件-(CH2)m-(X)n-(Y)p-(CH2)s-不表示线性-(CH2)-(CH2)-(CH2)-基团 或线性-(CH2)-(CH2)-(CH2)-(CH2)-基团。
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