[发明专利]17β-羟类固醇脱氧酶5型抑制剂无效
申请号: | 200780007213.5 | 申请日: | 2007-03-01 |
公开(公告)号: | CN101395134A | 公开(公告)日: | 2009-03-25 |
发明(设计)人: | 新美达也;神川晃雄;天野靖士;山口智彦;铃村谦一;远城健太郎;古谷崇;挂札昭夫;近藤裕;平野祐明 | 申请(专利权)人: | 安斯泰来制药有限公司 |
主分类号: | C07D209/42 | 分类号: | C07D209/42;A61K31/404;A61K31/407;A61K31/4155;A61K31/4178;A61K31/4245;A61K31/427;A61K31/428;A61K31/433;A61K31/4439;A61K31/538;A61P5/24;A |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 曹 雯;孙秀武 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 17 类固醇 脱氧 抑制剂 | ||
1.式(III)的化合物,或其药学上可接受的盐,
式(III)中,A表示键,
表示苯基,
Ra相同或不同,表示氢、碳原子数1至6的烷基、卤素、碳原子数1至6的烷氧基,
R2表示羧基,
R3至R6表示氢、碳原子数1至6的烷基、碳原子数1至6的烷氧基、卤素,或者,R3至R6相互邻接的任意2个基团可相结合形成碳原子数1至6的亚烷基二氧基,
n表示1至3,
但是,以下的化合物除外,
公知化合物1 公知化合物2 公知化合物5
非专利文献13 非专利文献14 专利文献3。
2.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中,
A为键,
表示苯基,
Ra相同或不同,表示氢或卤素,
R3至R6表示氢、碳原子数1至6的烷基、碳原子数1至6的烷氧基或卤素。
3.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物为:
1-[(4-溴苯基)磺酰基]-1H-吲哚-3-羧酸、
4-甲氧基-1-(苯磺酰基)-1H-吲哚-3-羧酸、
5-甲基-1-(苯磺酰基)-1H-吲哚-3-羧酸、
5-氟-1-(苯磺酰基)-1H-吲哚-3-羧酸、
7-氟-1-(苯磺酰基)-1H-吲哚-3-羧酸、
1-[(4-溴苯基)磺酰基]-7-氯-1H-吲哚-3-羧酸、
7-氯-1-(苯磺酰基)-1H-吲哚-3-羧酸、或者
5-氯-1-(苯磺酰基)-1H-吲哚-3-羧酸。
4.药物组合物,其含有权利要求1所述的式(III)表示的化合物。
5.17βHSD5型相关疾病的治疗剂和/或预防剂,其含有权利要求1所述的式(III)表示的化合物或其药学上可接受的盐作为有效成分。
6.权利要求1所述的式(III)表示的化合物或其药学上可接受的盐在制造用于治疗和/或预防17βHSD5型相关疾病的药物中的用途。
7.17βHSD5型的抑制剂,其含有权利要求1所述的式(III)表示的化合物或其药学上可接受的盐。
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