[发明专利]用于制备[2-(2,3-二氢-苯并呋喃-或苯并呋喃-7-基氧基)-乙基]-(3-环戊烯-1-基-苄基)胺衍生物和合成中间产物的方法

权利要求书

1.制备式(3)的[2-(2，3-二氢-苯并呋喃-或苯并呋喃-7-基氧基)- 乙基]-(3-环戊烯-1-基-苄基)-胺衍生物的方法，

其中：

-(a)表示单或双键；

-W表示基团CH、CH₂、CHCH₃、CCH₃、C(CH₃)₂，基团C(CH₂)₂(即携 带彼此结合的2个亚甲基的碳原子，从而形成螺环丙烷单元)，然而， 条件是当(a)是双键时，那么W专一地表示基团CH或CCH₃，和当(a)是 单键时，那么W专一地表示基团CH₂、CHCH₃、C(CH₃)₂或C(CH₂)₂，其特征 在于，所述方法包括下述步骤：

a)依照下述反应方案，通过使衍生自2-(3-溴苯基)-1，3-二氧戊 环的芳基锂中间产物与环戊酮缩合来制备式(6)的2-[3-(1-环戊烷-1- 羟基)苯基]-1，3-二氧戊环：

b)通过使在前一步骤中获得的式(6)的2-[3-(1-环戊烷-1-羟 基)苯基]-1，3-二氧戊环去保护和脱水来制备式(1)的3-(环戊烯-1- 基苯基)-甲醛，

c)通式(2)的伯胺

和在前一步骤中获得的式(1)的3-(环戊烯-1-基苯基)-甲醛

之间的还原性胺化反应，从而获得式(3)的化合物。

2.式(6)的化合物2-[3-(1-环戊烷-1-羟基)苯基]-1，3-二氧戊 环

3.合成式(6)的2-[3-(1-环戊烷-1-羟基)苯基]-1，3-二氧戊环 的方法，其用于根据权利要求1的式(3)的[2-(2，3-二氢-苯并呋喃- 或苯并呋喃-7-基氧基)-乙基]-(3-环戊烯-1-基-苄基)-胺衍生物的制 备，所述方法通过使衍生自2-(3-溴苯基)-1，3-二氧戊环的芳基锂中间 产物与环戊酮缩合来进行

4.从式(6)的2-[3-(1-环戊烷-1-羟基)苯基]-1，3-二氧戊环开 始合成式(1)的3-(环戊烯-1-基苯基)-甲醛的方法。

5.根据权利要求4的合成式(1)的3-(环戊烯-1-基苯基)-甲醛 的方法，其特征在于，式(1)的化合物通过使式(6)的2-[3-(1-环戊 烷-1-羟基)苯基]-1，3-二氧戊环去保护和脱水来获得。