[发明专利]噻二唑化合物及其在光疗中的用途无效
申请号: | 200780007590.9 | 申请日: | 2007-03-02 |
公开(公告)号: | CN101395161A | 公开(公告)日: | 2009-03-25 |
发明(设计)人: | 拉加万·拉杰戈帕兰;F·G·雅各布;理查德·B·多肖 | 申请(专利权)人: | 马林克罗特公司 |
主分类号: | C07D513/14 | 分类号: | C07D513/14;A61K31/00 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 | 代理人: | 钟守期;唐铁军 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噻二唑 化合物 及其 光疗 中的 用途 | ||
1.一种式I化合物,
式I
其中R1、R2、R3和R4独立地选自氢、C1-C10烷基、C5-C10芳基、C5-C10杂芳基、C1-C10酰基、卤素、硝基、氰基、-(CH2)aOR5、-(CH2)aCO2R5、-(CH2)aNR5R6、-NR6COR5、-(CH2)aCONR5R6、-(CH2)aSR5、-(CH2)aSOR5、-(CH2)aSO2R5、-(CH2)aCON(R5)E、-(CH2)aN(R5)COE、-(CH2)aN(R5)CON(R6)E和-(CH2)aN(R5)CSN(R6)E;或者R1和R2、R2和R3、或R3和R4与它们所连接的碳原子一起独立地形成这样的脂环结构或杂环结构,即其中R1和R2组合、或R2和R3组合、或R3和R4组合选自-(CH2)bX(CH2)c-、-C(R7)=C(R8)-C(R9)=C(R10)-、-N=C(R7)-C(R8)=C(R9)-、-C(R7)=N-C(R8)=C(R9)-、-C(R7)=C(R8)-N=C(R9)-、-C(R7)=C(R8)-C(R9)=N-、-C(R7)=C(R8)-N(R9)-、-C(R7)=C(R8)-O-、-C(R7)=C(R8)-S-、-N=C(R7)-N(R8)-、-N=C(R7)-O-、-N=C(R7)-S-、-C(R7)=N-N(R8)-、-C(R7)=N-N(R8)-、-C(R7)=N-O-、-N=N-N(R8)-、-N=N-O-和-N=N-S-;
b和c各自独立地在0至3内变化;
X选自-O-、-NR11-、-S-、-SO-和-SO2-;
R5至R11独立地选自氢、C1-C10烷基、C5-C10芳基、C1-C10羟基烷基、C1-C10烷氧基烷基、C5-C10杂芳基、C1-C10酰基、卤素、硝基、氰基、-(CH2)aOR12、-(CH2)aCO2R12、-(CH2)aNR12R13、-NR13COR12、-(CH2)aCONR12R13、-(CH2)aSR12、-(CH2)aSOR12、-(CH2)aSO2R12、-(CH2)aCON(R12)E、-(CH2)aN(R12)COE、-(CH2)aN(R12)CON(R13)E以及-(CH2)aN(R12)CSN(R13)E;
a在0至10内变化;
R12和R13独立地选自氢、C1-C10烷基、C5-C10芳基、C1-C10羟基烷基、C1-C10烷氧基烷基、C5-C10杂芳基和C1-C10酰基;并且
每个E独立地或为氢或为与靶结合的靶向部分。
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