[发明专利]用于治疗骨质疏松症的GSK-3抑制剂无效
申请号: | 200780007963.2 | 申请日: | 2007-03-06 |
公开(公告)号: | CN101394851A | 公开(公告)日: | 2009-03-25 |
发明(设计)人: | 安娜-利纳·伯格;雷坦·巴特 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | A61K31/497 | 分类号: | A61K31/497;A61P19/10 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 陈 桉;封新琴 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 骨质 疏松 gsk 抑制剂 | ||
1.游离碱形式的式(I)化合物或其可药用盐在制备用于治疗和/或预防 骨相关疾病或病症的药物中的用途,
其中R1为NH2、哌嗪-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、4-甲基-1,4-二氮杂环庚 烷-1-基或4-乙基哌嗪-1-基;
R2为氢、氟、CH3、CH2CH3、OCH3、CF3或OCF3;
R3为氢、CH3或氟。
2.权利要求1的化合物的用途,其中R1为NH2、哌嗪-1-基、4-甲基 哌嗪-1-基,R2为氢以及R3为氢。
3.权利要求1的游离碱形式的化合物或其可药用盐的用途,所述化合 物为
3-氨基-6-{2,5-二氟-4-[(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基]苯基}-N-吡啶-3-基-吡 嗪-2-甲酰胺;
3-氨基-6-[3-乙基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基-苯基]-N-吡啶-3-基-吡嗪 -2-甲酰胺;
3-氨基-6-[3-氟-4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基-苯基]-N-吡啶-3-基-吡嗪-2- 甲酰胺;
3-氨基-6-[3-甲基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基-苯基]-N-吡啶-3-基-吡嗪 -2-甲酰胺;
3-氨基-6-[2-甲基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基-苯基]-N-吡啶-3-基-吡嗪 -2-甲酰胺;
3-氨基-6-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基-3-(三氟甲氧基)苯基]-N-吡啶-3- 基-吡嗪-2-甲酰胺;
3-氨基-6-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基-2-(三氟甲基)苯基]-N-吡啶-3-基- 吡嗪-2-甲酰胺;
3-氨基-6-[5-氟-2-甲基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基-苯基]-N-吡啶-3-基- 吡嗪-2-甲酰胺;
3-氨基-6-[2,5-甲基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基-苯基]-N-吡啶-3-基-吡嗪 -2-甲酰胺;
3-氨基-6-[2-氟-4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基-苯基]-N-吡啶-3-基-吡嗪-2- 甲酰胺;
3-氨基-6-[4-(4-乙基哌嗪-1-基)磺酰基苯基]-N-吡啶-3-基-吡嗪-2-甲酰胺 或
3-氨基-6-[4-[(4-甲基-1,4-二氮杂环庚烷-1-基)磺酰基]苯基]-N-吡啶-3-基 -吡嗪-2-甲酰胺。
4.权利要求2的游离碱形式的化合物或其可药用盐的用途,所述化合 物为3-氨基-6-[4-(4-甲基哌嗪-1-基)磺酰基苯基]-N-吡啶-3-基-吡嗪-2-甲酰 胺。
5.权利要求2的游离碱形式的化合物或其可药用盐的用途,所述化合 物为3-氨基-6-(4-哌嗪-1-基磺酰基苯基)-N-吡啶-3-基-吡嗪-2-甲酰胺。
6.权利要求2的游离碱形式的化合物或其可药用盐的用途,所述化合 物为3-氨基-N-吡啶-3-基-6-(4-氨磺酰基苯基)吡嗪-2-甲酰胺。
7.权利要求1-6任一项中所述的化合物的用途,其中所述药物用于预 防和治疗骨质疏松症。
8.权利要求1-6任一项中所述的化合物在制备用于增加哺乳动物中 骨形成的药物中的用途。
9.权利要求1-6任一项中所述的化合物在制备用于增加哺乳动物中 骨松质形成和/或新骨形成的药物中的用途。
10.权利要求1-6任一项中所述的化合物在制备用于增加哺乳动物中 骨矿物质密度的药物中的用途。
11.权利要求1-6任一项中所述的化合物在制备用于降低哺乳动物中骨 折发生率的药物中的用途。
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