[发明专利]肠道α-葡萄糖苷酶抑制剂及其分离方法和用途无效

专利信息
申请号: 200780007985.9 申请日: 2007-02-20
公开(公告)号: CN101394858A 公开(公告)日: 2009-03-25
发明(设计)人: J·M·拉奥;S·B·卡穿干达;A·K·蒂瓦里;H·B·塔皮帕卡;V·S·普莱拉;P·K·索亚德瓦;B·S·萨思特里;A·Z·阿里;J·S·亚达夫 申请(专利权)人: 科学与工业技术研究委员会
主分类号: A61K36/185 分类号: A61K36/185;A61K31/352;A61P3/04;A61P3/10;A61K31/70
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 代理人: 程 伟
地址: 印度*** 国省代码: 印度;IN
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摘要:
搜索关键词: 肠道 葡萄 糖苷酶 抑制剂 及其 分离 方法 用途
【权利要求书】:

1、植物木蝴蝶的α葡萄糖苷酶抑制活性部分。

2、根据权利要求1所述的α葡萄糖苷酶抑制活性部分,所述活性 部分选自植物木蝴蝶的己烷或丙酮提取物。

3、根据权利要求1或2所述的α葡萄糖苷酶抑制活性部分,其中 植物木蝴蝶的己烷提取物包含活性化合物木蝴蝶素A、白杨素和黄岑 素,以及未鉴定的化合物,比例为大约60:10:25:5.0(重量%)。

4、根据权利要求1或2所述的α葡萄糖苷酶抑制活性部分,其中 丙酮提取物包含活性化合物木蝴蝶素A、白杨素、黄岑素、甲氧基白 杨素、木蝴蝶素A-葡萄糖醛酸甲酯以及未鉴定的化合物,比例为大约 6.7:8.3:50:16.7:13.3:5.0(重量%)。

5、根据权利要求1所述的生物活性部分,其中木蝴蝶的己烷/丙酮 提取物的体外α-葡糖苷酶的抑制活性IC50为84至125微克/毫升。

6、根据权利要求1所述的生物活性部分,其中植物木蝴蝶的己烷 部分表现出的体外α-葡糖苷酶抑制活性IC50为大约85微克/毫升。

7、根据权利要求1所述的生物活性部分,其中植物木蝴蝶的丙酮 提取物表现出的体外α-葡糖苷酶抑制活性IC50为大约124微克/毫升。

8、一种从植物木蝴蝶的己烷和/或丙酮提取物中分离α葡萄糖苷酶 抑制活性化合物的方法,所述方法包括用汽油脱脂木蝴蝶的干燥茎皮, 然后用己烷和/或丙酮进行提取,过滤所得的己烷或丙酮提取液以获得 残余物,接着在色谱柱中用含1-5%甲醇的氯仿洗脱所得残余物,从而 得到所需的α葡萄糖苷酶抑制活性化合物木蝴蝶素A、白杨素、黄岑 素、甲氧基白杨素和木蝴蝶素A-葡萄糖醛酸甲酯。

9、根据权利要求8所述的方法,其中从植物木蝴蝶的己烷提取物 中分离α葡萄糖苷酶抑制活性化合物的方法包括下列步骤:

a)用汽油脱脂木蝴蝶的干燥茎皮,然后用己烷进行提取,浓缩和 过滤所得的己烷提取液以获得残余物,

b)在色谱柱中用约含1%甲醇的氯仿对在步骤(a)中得到的残余物 进行洗脱,从而获得木蝴蝶素A及残余物,

c)用含2%甲醇的氯仿对在步骤(b)中得到的残余物进行洗脱,从 而获得白杨素,且

d)用含3%甲醇的氯仿对剩余的残余物进一步进行洗脱,从而获 得黄岑素。

10、根据权利要求8所述的方法,其中从植物木蝴蝶的丙酮提取 物中分离α葡萄糖苷酶抑制活性化合物的方法包括下列步骤:

a)用汽油脱脂木蝴蝶的干燥茎皮,然后分别用己烷和丙酮连续提 取,蒸发所得的丙酮提取液以获得褐色的残余物,

b)在色谱柱中用约含1%甲醇的氯仿对在步骤(a)中得到的残余物 进行洗脱,从而获得木蝴蝶素A及残余物,

c)用含2%甲醇的氯仿对在步骤(b)中得到的残余物进行洗脱,从 而获得白杨素和残余物

d)用含3%甲醇的氯仿对在步骤(c)中得到的残余物进行洗脱,从 而获得黄岑素

e)用含4%甲醇的氯仿对在步骤(d)中得到的残余物进行洗脱,从 而获得甲氧基白杨素,且

f)用含5%甲醇的氯仿对剩余的残余物进行洗脱,从而获得木蝴蝶 素A-葡萄糖醛酸甲酯。

11、根据权利要求8所述的方法,其中用己烷提取干燥茎皮所得 木蝴蝶素A的产率为大约60%。

12、根据权利要求8所述的方法,其中用己烷提取干燥茎皮所得 白杨素的产率为大约10%。

13、根据权利要求8所述的方法,其中用己烷提取干燥茎皮所得 甲氧基白杨素的产率为大约13.3%。

14、根据权利要求8所述的方法,其中用己烷提取干燥茎皮所得 木蝴蝶素A-葡萄糖醛酸甲酯的产率为大约16.7%。

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