[发明专利]肠道α-葡萄糖苷酶抑制剂及其分离方法和用途无效
申请号: | 200780007985.9 | 申请日: | 2007-02-20 |
公开(公告)号: | CN101394858A | 公开(公告)日: | 2009-03-25 |
发明(设计)人: | J·M·拉奥;S·B·卡穿干达;A·K·蒂瓦里;H·B·塔皮帕卡;V·S·普莱拉;P·K·索亚德瓦;B·S·萨思特里;A·Z·阿里;J·S·亚达夫 | 申请(专利权)人: | 科学与工业技术研究委员会 |
主分类号: | A61K36/185 | 分类号: | A61K36/185;A61K31/352;A61P3/04;A61P3/10;A61K31/70 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 | 代理人: | 程 伟 |
地址: | 印度*** | 国省代码: | 印度;IN |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 肠道 葡萄 糖苷酶 抑制剂 及其 分离 方法 用途 | ||
1、植物木蝴蝶的α葡萄糖苷酶抑制活性部分。
2、根据权利要求1所述的α葡萄糖苷酶抑制活性部分,所述活性 部分选自植物木蝴蝶的己烷或丙酮提取物。
3、根据权利要求1或2所述的α葡萄糖苷酶抑制活性部分,其中 植物木蝴蝶的己烷提取物包含活性化合物木蝴蝶素A、白杨素和黄岑 素,以及未鉴定的化合物,比例为大约60:10:25:5.0(重量%)。
4、根据权利要求1或2所述的α葡萄糖苷酶抑制活性部分,其中 丙酮提取物包含活性化合物木蝴蝶素A、白杨素、黄岑素、甲氧基白 杨素、木蝴蝶素A-葡萄糖醛酸甲酯以及未鉴定的化合物,比例为大约 6.7:8.3:50:16.7:13.3:5.0(重量%)。
5、根据权利要求1所述的生物活性部分,其中木蝴蝶的己烷/丙酮 提取物的体外α-葡糖苷酶的抑制活性IC50为84至125微克/毫升。
6、根据权利要求1所述的生物活性部分,其中植物木蝴蝶的己烷 部分表现出的体外α-葡糖苷酶抑制活性IC50为大约85微克/毫升。
7、根据权利要求1所述的生物活性部分,其中植物木蝴蝶的丙酮 提取物表现出的体外α-葡糖苷酶抑制活性IC50为大约124微克/毫升。
8、一种从植物木蝴蝶的己烷和/或丙酮提取物中分离α葡萄糖苷酶 抑制活性化合物的方法,所述方法包括用汽油脱脂木蝴蝶的干燥茎皮, 然后用己烷和/或丙酮进行提取,过滤所得的己烷或丙酮提取液以获得 残余物,接着在色谱柱中用含1-5%甲醇的氯仿洗脱所得残余物,从而 得到所需的α葡萄糖苷酶抑制活性化合物木蝴蝶素A、白杨素、黄岑 素、甲氧基白杨素和木蝴蝶素A-葡萄糖醛酸甲酯。
9、根据权利要求8所述的方法,其中从植物木蝴蝶的己烷提取物 中分离α葡萄糖苷酶抑制活性化合物的方法包括下列步骤:
a)用汽油脱脂木蝴蝶的干燥茎皮,然后用己烷进行提取,浓缩和 过滤所得的己烷提取液以获得残余物,
b)在色谱柱中用约含1%甲醇的氯仿对在步骤(a)中得到的残余物 进行洗脱,从而获得木蝴蝶素A及残余物,
c)用含2%甲醇的氯仿对在步骤(b)中得到的残余物进行洗脱,从 而获得白杨素,且
d)用含3%甲醇的氯仿对剩余的残余物进一步进行洗脱,从而获 得黄岑素。
10、根据权利要求8所述的方法,其中从植物木蝴蝶的丙酮提取 物中分离α葡萄糖苷酶抑制活性化合物的方法包括下列步骤:
a)用汽油脱脂木蝴蝶的干燥茎皮,然后分别用己烷和丙酮连续提 取,蒸发所得的丙酮提取液以获得褐色的残余物,
b)在色谱柱中用约含1%甲醇的氯仿对在步骤(a)中得到的残余物 进行洗脱,从而获得木蝴蝶素A及残余物,
c)用含2%甲醇的氯仿对在步骤(b)中得到的残余物进行洗脱,从 而获得白杨素和残余物
d)用含3%甲醇的氯仿对在步骤(c)中得到的残余物进行洗脱,从 而获得黄岑素
e)用含4%甲醇的氯仿对在步骤(d)中得到的残余物进行洗脱,从 而获得甲氧基白杨素,且
f)用含5%甲醇的氯仿对剩余的残余物进行洗脱,从而获得木蝴蝶 素A-葡萄糖醛酸甲酯。
11、根据权利要求8所述的方法,其中用己烷提取干燥茎皮所得 木蝴蝶素A的产率为大约60%。
12、根据权利要求8所述的方法,其中用己烷提取干燥茎皮所得 白杨素的产率为大约10%。
13、根据权利要求8所述的方法,其中用己烷提取干燥茎皮所得 甲氧基白杨素的产率为大约13.3%。
14、根据权利要求8所述的方法,其中用己烷提取干燥茎皮所得 木蝴蝶素A-葡萄糖醛酸甲酯的产率为大约16.7%。
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