[发明专利]作为钾通道开放剂的吡唑基喹唑啉酮无效
申请号: | 200780008309.3 | 申请日: | 2007-02-16 |
公开(公告)号: | CN101400672A | 公开(公告)日: | 2009-04-01 |
发明(设计)人: | X·张;Z·隋 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;A61K31/495;A61P13/00;A61P15/00;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 马崇德;刘 玥 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 通道 开放 吡唑 基喹唑啉酮 | ||
1.式I的化合物:
其中:
R1选自氢,卤素,C1-4烷基,卤代C1-4烷基,CN和NO2;
R2选自氢,卤素,C1-4烷基,卤代C1-4烷基,CN和NO2;
R3选自氢和C1-4烷基;和
R4选自氢,C1-4烷基,卤代C1-4烷基,苯基和-C(O)O-C1-4烷基;
或其药学可接受的盐。
2.权利要求1的化合物,其中
R1选自氢、溴、氯和氰基;
R2选自氢和三氟甲基;
R3是甲基;和
R4是氢和C(O)-O-Et。
3.药物组合物,其包含药学可接受的载体和权利要求1的化合物。
4.制备药物组合物的方法,包括将权利要求1的化合物和药学可接受的载体进行混合。
5.治疗离子通道相关病症的方法,包括给予需要其的患者治疗有效量的权利要求1的化合物。
6.权利要求5的方法,其中离子通道是钾离子通道。
7.权利要求5的方法,其中离子通道是ATP敏感的钾离子通道。
8.权利要求5的方法,其中与离子通道相关的病症选自:尿失禁,膀胱活动过度,高血压症,勃起功能紊乱,女性性功能障碍,痛经,肠易激综合症,呼吸道机能亢进,癫痫,中风,阿尔海默氏疾病,帕金森疾病,心肌损伤,冠状动脉病,脱发和秃顶。
9.权利要求5的方法,其中与离子通道相关的病症选自尿失禁和膀胱活动过度。
10.治疗选自下列病症的方法:尿失禁,膀胱活动过度,高血压症,勃起功能紊乱,女性性功能障碍,痛经,肠易激综合症,呼吸道机能亢进,癫痫,中风,阿尔海默氏疾病,帕金森疾病,心肌损伤,冠状动脉病,脱发和秃顶,该方法包括给予需要其的患者治疗有效量的权利要求2的组合物。
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