[发明专利]阿利吉仑与硫酸的盐

权利要求书

1.式I化合物与硫酸的盐

2.根据权利要求1的作为硫酸氢盐的盐。

3.根据权利要求1或2的结晶、部分结晶或无定形形式的盐。

4.根据权利要求1至3的盐，其特征在于

(i)用Scintag XDS2000粉末衍射仪进行的X射线粉末衍射图谱包含下列的 晶格面间距：

[](0.1)的d：21.3、12.4、10.7、10.1、8.4、7.9、6.7、6.0、5.3、4.9、 4.7、4.5、4.4、4.1；或

(ii)ATR-IR谱具有下列的以波数倒数(cm^-1)表示的吸收带：3353(br)、3078、 2960、2935、2876、1660(C＝O)、1516(在II中)、1470、1444、1425、1389、 1371、1260、1234(芳基-O)、1191、1163、1140、1047、872、809、768、 723。

5.根据权利要求1至4中的一项的溶剂化物形式的盐。

6.根据权利要求5的乙腈溶剂化物形式的盐。

7.根据权利要求1至6中的一项的水合物形式的盐。

8.根据权利要求1至7中的一项的选自下列形式的盐：

(i)晶体形式

(ii)部分晶体形式

(iii)无定形形式；和

(iv)多晶型形式。

9.药物制剂，其含有根据权利要求1至8中的一项的化合物 和可药用赋形剂或添加剂。

10.根据权利要求9的药物制剂，其含有与至少一种选自下列 的组分组合的根据权利要求1至8中的一项的盐：

(i)HMG-Co-A还原酶抑制剂或其可药用盐，

(ii)血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂或其可药用盐，

(iii)钙通道阻滞剂或其可药用盐，

(iv)醛固酮合成酶抑制剂或其可药用盐，

(v)醛固酮拮抗剂或其可药用盐，

(vi)双重血管紧张素转换酶/中性内肽酶(ACE/NEP)抑制剂或其可药用盐，

(vii)内皮素拮抗剂或其可药用盐，

(viii)血管紧张素II受体阻滞剂(ARB)或其可药用盐，和

(ix)利尿剂或其可药用盐。

11.根据权利要求1至8中的一项的化合物用于制备预防或治 疗可通过肾素抑制而调节的药物的用途。

12.根据权利要求1的盐的制备方法，其特征在于

(i)将阿利吉仑游离碱溶解于有机溶剂中，

(ii)将硫酸，优选为水溶液，加至(i)中得到的溶液中，

(iii)静置留下的溶液以诱导结晶，

(iv)过滤结晶并干燥，得到盐。