[发明专利]施用组合药物的剂型

权利要求书

1.供口服施用的单位剂型的药物组合物，包含：

a)治疗有效量的第一药物，其中所述第一药物是会削弱来自患者胃 肠道的药物吸收的阿片类止痛药或曲坦，且几乎所有所述第一药物被在摄 取后延迟其释放的膜包围，或者与在摄取后延迟其释放的组分配制到一 起；和

b)治疗有效量的第二药物，其中所述第二药物是不会削弱来自患者 胃肠道的药物吸收的NSAID，其中所述NSAID选自：萘普生；布洛芬； 氟比洛芬；酮洛芬；噁丙嗪；依托度酸；酮咯酸；萘丁美酮；甲芬那酸； 吲哚美辛；吡罗昔康；塞来考昔；和罗非考昔；

且其中，在患者摄取所述单位剂型后，

i)在所述第一药物之前，所述第二药物从所述单位剂型中释放到所述 患者的胃肠道内；和

ii)在等于至少四分之一T_max2的时间内，所述第一药物不会从所述单 位剂型中释放，其中T_max2是当所述第二药物作为唯一活性药物施用至患 者时，所述第二药物达到峰血浆浓度所需的时间。

2.权利要求1的药物组合物，其中所述单位剂型是多层片。

3.权利要求2的药物组合物，其中所述第一药物的释放在摄取后延 迟最少15分钟，且所述第二药物在摄取后5分钟内从所述剂型中释放出 来。

4.权利要求3的药物组合物，其中几乎所有所述第一药物处于单一 核芯层中，且几乎所有所述第二药物位于所述核芯层外的一个或多个层 内。

5.权利要求1的药物组合物，其中所述单位剂型是胶囊。

6.权利要求5的药物组合物，其中所述第一药物的释放在摄取后延 迟最少15分钟，且所述第二药物在摄取后5分钟内从所述剂型中释放出 来。

7.权利要求6的药物组合物，其中所述胶囊包括所述第一药物的多 个颗粒，且几乎所有所述第二药物位于所述颗粒之外。

8.权利要求1的药物组合物，其中所述第一药物是曲坦。

9.权利要求8的药物组合物，其中所述曲坦选自：舒马曲坦、依来 曲普坦、利扎曲普坦、夫罗曲坦、阿莫曲普坦、佐米曲普坦和那拉曲坦。

10.权利要求9的药物组合物，其中所述曲垣是舒马曲坦，其以25-100 mg的量存在于所述单位剂型中。

11.权利要求1的药物组合物，其中所述NSAID是萘普生，其以 200-600mg的量存在于所述单位剂型中。

12.治疗有效剂量的权利要求1的药物组合物在制备治疗偏头痛的药 物中的用途。

13.权利要求1的药物组合物，其中所述第一药物是阿片类止痛药。

14.权利要求13的药物组合物，其中所述阿片类止痛药选自：阿芬 太尼；丁丙诺啡；布托啡诺；可待因；地佐辛；双氢可待因；芬太尼；氢 可酮；氢吗啡酮；左啡诺；哌替啶；美沙酮；吗啡；纳布啡；羟考酮；羟 吗啡酮；喷他佐辛；丙吡兰；丙氧芬；舒芬太尼；和曲马多。

15.治疗有效剂量的权利要求14的药物组合物在制备治疗疼痛的药 物中的用途。

16.供口服施用的单位剂型的药物组合物，包含：

a)治疗有效量的曲坦；和

b)治疗有效量的NSAID，其中所述NSAID选自：萘普生；布洛芬； 氟比洛芬；酮洛芬；噁丙嗪；依托度酸；酮咯酸；萘丁美酮；甲芬那酸； 吲哚美辛；吡罗昔康；塞来考昔；和罗非考昔；

且其中，

i)在所述剂型摄取后5分钟内，所选NSAID从所述单位剂型中释放 到所述患者的胃肠道内；和

ii)所述曲坦被膜包围，在所述剂型摄取后至少20分钟内，所述膜不 会从所述单位剂型中释放该药物，或者所述曲坦与以下组分配制到一起， 在所述剂型摄取后，所述组分将药物的释放延迟至少20分钟。