[发明专利]神经酰胺激酶调节无效
申请号: | 200780011953.6 | 申请日: | 2007-03-28 |
公开(公告)号: | CN101415695A | 公开(公告)日: | 2009-04-22 |
发明(设计)人: | F·博尔南希;B·奥伯豪泽尔 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D277/82 | 分类号: | C07D277/82;A61K31/428;A61P35/00;A61P3/10;A61P15/08 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;安佩东 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 神经酰胺 激酶 调节 | ||
1.式的化合物
其中
R1是包含至少8个,例如8至22个碳原子的直链、支链或环状脂 族、芳族或杂环基团,
R2是包含1至12个碳原子的直链、支链或环状脂族、芳族或杂环 基团,且
环A是与同环A相连的苯环稠合的杂环基,其包含5或6个环成 员和1至4个选自N、S、O的杂原子;
前提条件是不包括下列化合物
N-[2-(乙酰氨基)-6-苯并噻唑基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-甲酰胺,
N-[2-(苯甲酰氨基)-6-苯并噻唑基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-甲酰胺,
N-[2-(苯甲酰氨基)-6-苯并噻唑基]-3-氯-苯并[b]噻吩-2-甲酰胺,
2,3-二氢-N-[2-[(1-氧代丁基)氨基]-6-苯并噻唑基]-1,4-苯并二氧杂环 己烯-6-甲酰胺,
N-[2-(乙酰氨基)-6-苯并噻唑基]-3-氯-苯并[b]噻吩-2-甲酰胺,
N-[2-(丁酰氨基)-1,3-苯并噻唑-6-基]-3-氯-1-苯并噻吩-2-甲酰胺,
N-[2-(丁酰氨基)-1,3-苯并噻唑-6-基]-1-苯并呋喃-2-甲酰胺,
N-[2-[(环己基羰基)-氨基]-6-苯并噻唑基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-甲 酰胺,
金刚烷-1-甲酸[2-(金刚烷-1-基)-羰基氨基-苯并噻唑-6-基]-酰胺,
N-[2,3-二氢-3-氧代-6-[(1-氧代十六烷酰基)-氨基]-苯并[b]-噻吩-2- 基]-5-硝基-1H-吲唑-1-甲酰胺,和
N-[2,3-二氢-3-氧代-6-[(1-氧代十六烷酰基)-氨基]-苯并[b]-噻吩-2- 基]-2,3,5,6-四氟-4-巯基苯甲酰胺。
2.2,6-二酰氨基-苯并噻唑类或2,6-二酰氨基-苯并噁唑类化合物,其中 6位氨基羰基的羰基被包含至少8个碳原子的直链、支链或环状脂族、芳 族或杂环基团所取代,并且2位氨基羰基的羰基被包含1至8个碳原子的 直链、支链或环状脂族、芳族或杂环基团所取代,其具有权利要求1所述 的前提条件。
3.如权利要求1所述的化合物,其是下式的化合物
其中
R1P是(C8-22)烷基或任选地被苯基取代的(C8-18)环烷基;
R2P是(C1-8)烷基、(C3-12)环烷基或苯基,例如包括(C1-4)烷氧基苯基、 (C1-4)二烷氧基苯基,
前提条件是不包括下列化合物
N-[2-(乙酰氨基)-6-苯并噻唑基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-甲酰胺,
N-[2-(苯甲酰氨基)-6-苯并噻唑基]-三环[3.3.1.13,7]癸烷-1-甲酰胺,和
金刚烷-1-甲酸[2-(金刚烷-1-基)-羰基氨基-苯并噻唑-6-基]-酰胺。
4.如权利要求1至3中任意一项所述的化合物,其选自
3-苯基-金刚烷-1-甲酸(2-苯甲酰氨基-苯并噻唑-6-基)-酰胺,
N-(6-十四烷酰基氨基-苯并噻唑-2-基)-苯甲酰胺,和
金刚烷-1-甲酸[2-(3,4-二甲氧基-苯甲酰氨基)-苯并噻唑-6-基]-酰胺。
5.盐形式的如权利要求1或4中任意一项所述的化合物。
6.用作药物的无权利要求1至3的前提条件的如权利要求1至5中任 意一项所述的化合物。
7.一种药物组合物,其包含无权利要求1至3的前提条件的如权利要 求1至5中任意一项所述的化合物和至少一种药用赋形剂。
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