[发明专利]作为钾通道开放剂的新的三环二氢吡嗪化合物无效

专利信息
申请号: 200780012082.X 申请日: 2007-02-01
公开(公告)号: CN101415690A 公开(公告)日: 2009-04-22
发明(设计)人: X·张;Z·隋 申请(专利权)人: 詹森药业有限公司
主分类号: C07D241/38 分类号: C07D241/38;A61K31/498;A61P9/10;A61P9/12;A61P13/00;A61P15/00;A61P25/28
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘 冬;范 赤
地址: 比利时*** 国省代码: 比利时;BE
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摘要:
搜索关键词: 作为 通道 开放 三环二氢吡嗪 化合物
【权利要求书】:

1.式I化合物或其药学上可接受的盐:

R1选自氢、卤素、羧基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、-C(O)-C1-4烷基、-C(O)-(卤代C1-4烷基)、-C(O)O-C1-4烷基、-S(O)0-2-C1-4烷基、氰基和硝基;

R2选自氢、卤素、羧基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、-C(O)-C1-4烷基、-C(O)-(卤代C1-4烷基)、-C(O)O-C1-4烷基、-S(O)0-2-C1-4烷基、氰基和硝基;

n是1-2;

R3是氢或C1-4烷基。

2.权利要求3的化合物或其药学上可接受的盐,其中

R1选自氢、氟代基、溴代基、氯代基、氰基;

R2选自氢、氟代基、氯代基、溴代基、氰基;

n选自1-2;

R3是氢。

3.药用组合物,其包含药学上可接受的载体和权利要求1的化合物。

4.药用组合物,其通过将权利要求1的化合物和药学上可接受的载体混合来制备。

5.一种治疗涉及离子通道的病症的方法,该方法包括给予有需要的患者治疗有效量的权利要求1的化合物。

6.权利要求5的方法,其中的离子通道是钾离子通道。

7.权利要求6的方法,其中的离子通道是ATP-敏感的钾离子通道。

8.权利要求5的方法,其中所述涉及离子通道的病症选自尿失禁、膀胱过度活动症、高血压、勃起功能障碍、女性性兴奋障碍、痛经、肠易激惹综合征、气道高反应性、癫痫、中风、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、心肌损伤、冠状动脉病、脱发和秃发。

9.权利要求8的方法,其中所述涉及离子通道的病症选自尿失禁和膀胱过度活动症。

10.一种治疗选自以下的病症的方法:尿失禁、膀胱过度活动症、高血压、勃起功能障碍、女性性兴奋障碍、痛经、肠易激惹综合征、气道高反应性、癫痫、中风、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、心肌损伤、冠状动脉病、脱发和秃发,该方法包括给予有需要的患者治疗有效量的权利要求1的组合物。

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