[发明专利]作为钾通道开放剂的新的三环二氢吡嗪化合物无效
申请号: | 200780012082.X | 申请日: | 2007-02-01 |
公开(公告)号: | CN101415690A | 公开(公告)日: | 2009-04-22 |
发明(设计)人: | X·张;Z·隋 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D241/38 | 分类号: | C07D241/38;A61K31/498;A61P9/10;A61P9/12;A61P13/00;A61P15/00;A61P25/28 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘 冬;范 赤 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 通道 开放 三环二氢吡嗪 化合物 | ||
1.式I化合物或其药学上可接受的盐:
R1选自氢、卤素、羧基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、-C(O)-C1-4烷基、-C(O)-(卤代C1-4烷基)、-C(O)O-C1-4烷基、-S(O)0-2-C1-4烷基、氰基和硝基;
R2选自氢、卤素、羧基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、-C(O)-C1-4烷基、-C(O)-(卤代C1-4烷基)、-C(O)O-C1-4烷基、-S(O)0-2-C1-4烷基、氰基和硝基;
n是1-2;
R3是氢或C1-4烷基。
2.权利要求3的化合物或其药学上可接受的盐,其中
R1选自氢、氟代基、溴代基、氯代基、氰基;
R2选自氢、氟代基、氯代基、溴代基、氰基;
n选自1-2;
R3是氢。
3.药用组合物,其包含药学上可接受的载体和权利要求1的化合物。
4.药用组合物,其通过将权利要求1的化合物和药学上可接受的载体混合来制备。
5.一种治疗涉及离子通道的病症的方法,该方法包括给予有需要的患者治疗有效量的权利要求1的化合物。
6.权利要求5的方法,其中的离子通道是钾离子通道。
7.权利要求6的方法,其中的离子通道是ATP-敏感的钾离子通道。
8.权利要求5的方法,其中所述涉及离子通道的病症选自尿失禁、膀胱过度活动症、高血压、勃起功能障碍、女性性兴奋障碍、痛经、肠易激惹综合征、气道高反应性、癫痫、中风、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、心肌损伤、冠状动脉病、脱发和秃发。
9.权利要求8的方法,其中所述涉及离子通道的病症选自尿失禁和膀胱过度活动症。
10.一种治疗选自以下的病症的方法:尿失禁、膀胱过度活动症、高血压、勃起功能障碍、女性性兴奋障碍、痛经、肠易激惹综合征、气道高反应性、癫痫、中风、阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、心肌损伤、冠状动脉病、脱发和秃发,该方法包括给予有需要的患者治疗有效量的权利要求1的组合物。
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