[发明专利]螺[咪唑烷-4,3’-吲哚]2,2’,5’(1H)三酮在治疗与香草素受体1有关的疾病中的用途无效
申请号: | 200780012602.7 | 申请日: | 2007-02-06 |
公开(公告)号: | CN101415712A | 公开(公告)日: | 2009-04-22 |
发明(设计)人: | 露西·霍罗斯佐克;卡曼·利昂;米洛斯劳·托马斯泽夫斯基;克里斯托弗·沃尔波尔 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D487/10 | 分类号: | C07D487/10;A61K31/4188;A61P25/02 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 封新琴 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 吲哚 治疗 香草 受体 有关 疾病 中的 用途 | ||
1.式I的化合物或其盐在制备治疗与香草素受体1有关的病症的药物中的用途,
其中
Ra是C1-12烷基、苯基、萘基甲基、肉桂基或苄基,所述基团任选地经一个或多个选自卤素、氰基、硝基、CF3、OCF3、三甲基硅烷基、羟基、-NR6R7、SO2R7、R6O-C1-6烷基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基和C5-10杂芳基的基团取代;
Rb和Rc独立地选自H、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基-C1-6烷基、C3-6杂环烷基-C1-6烷基、C4-8环烯基、C3-5杂芳基、C6-10芳基和C3-6杂环烷基、C3-6杂芳基-C1-6烷基、C6-10芳基-C1-6烷基和C1-6烷基-氧基-C1-5烷基,这些基团任选地经一个或多个选自卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基和-NR6R7的基团取代;
苯环A任选地经一个或多个选自H、卤素、C1-10烷基、卤代烷基、卤代烷基氧基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基和C4-8环烯基-C1-6烷基的基团取代;和
R6和R7独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、取代或未取代的C6-10芳基、取代或未取代的C3-6杂芳基及二价的C1-6基团,所述二价的C1-6基团与另一个二价的Ra、R6或R7一起形成环的部分,
条件是所述化合物不具有式III:
其中
Q1和Q2独立是卤素或C1-3卤代烷基,和
Q3是乙烯基或乙炔基。
2、权利要求1的化合物用途,其中
Ra是C1-6烷基、苯基或苄基,所述基团任选地经一个或多个选自卤素、CF3、甲氧基、乙氧基、OCF3、甲基、乙基、叔丁基、羟基、SO2R7、R6O-C1-6烷基、C1-6烷基、C2-6烯基、C6-10芳基和C5-10杂芳基的基团取代;
Rb和Rc独立选自H、C1-10烷基和C1-6烷基-氧基-C1-5烷基;
苯环A任选地经一个或多个选自H、卤素、C1-10烷基、卤代烷基和卤代烷基氧基的基团取代;和
R6和R7独立选自H、C1-6烷基、取代或未取代的C6-10芳基及取代或未取代的C3-6杂芳基。
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