[发明专利]螺咪唑化合物无效

专利信息
申请号: 200780012944.9 申请日: 2007-04-12
公开(公告)号: CN101421273A 公开(公告)日: 2009-04-29
发明(设计)人: P·赫罗尔德;R·马;V·欣克;A·斯托贾诺维克;C·马蒂;S·杰拉科维克;B·本纳瑟;S·斯图茨 申请(专利权)人: 斯皮德尔实验股份公司
主分类号: C07D491/04 分类号: C07D491/04;C07D513/04;A61K31/5383;A61K31/542;A61P5/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 王颖煜;李炳爱
地址: 瑞士阿*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 咪唑 化合物
【说明书】:

发明领域

本发明涉及新型杂环化合物、用于制备所述化合物的方法、含有所 述化合物的药物产品及其作为活性药物成分、特别是作为醛固酮合成酶 抑制剂的用途。

发明详述

本发明首先涉及下述通式化合物及其盐、优选其药学可接受的盐:

其中

R是氘、卤素或氢;

a)R1在每种情况下是氢,且R1’和R1’一起为下式基团

b)R1和R1一起为下式基团

且R1’在每种情况下是氢,

并且对于a)和b)两者而言:

A1和A2是两个邻位环原子,并且A是芳基或杂环基,这些基团可 以被下述基团取代:1-4个C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷基、 C0-C8烷基羰基、C1-C8烷基磺酰基、任选取代的芳基、芳基-C0-C4烷氧 基羰基、氰基、卤素、任选取代的杂环基、羟基、硝基、氧化物、氧代、 三-C1-C4-烷基甲硅烷基、三氟甲氧基或三氟甲基;

L1是-CH2-、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-CH=N-、-CH2-CH=N-、-CH=N-O-、 -CH2-CH=N-O-、-CH2-O-、-CH2-CH2-O-、-CH=CH-O-、-CH2-S-、 -CH2-CH2-S-、-CH=CH-S-、-CH2-NH-、-CH2-CH2-NH-、-CH=CH-NH-、 -CH2-NH-O-、-CH2-CH2-NH-O-、-CH=CH-NH-O-、-CH2-O-NH-、 -CH2-CH2-O-NH-、-CH=CH-O-NH-、-CH2-N=N-、-CH2-CH2-N=N-、 -CH=CH-N=N-、-CH2-S(O)-、-CH2-CH2-S(O)-、-CH=CH-S(O)-、-CH2-SO2-、 -CH2-CH2-SO2-、-CH=CH-SO2-、-O-、-S-、-NH-、-NH-O-、-O-NH-、-N=N-、 -S(O)-或-SO2-,这些基团可以任选被1-3个R3取代;

L2是-CH2-、-CH2-CH2-、-CH=CH-,或者当L1是-CH2-、-CH2-CH2- 或-CH=CH-时也可以是-N=CH-、-N=CH-CH2-、-O-N=CH-CH2或 -O-N=CH-,这些基团可以任选被1-3个R3取代,或者当L1不是-O-、-S-、 -NH-、-NH-O-、-O-NH-、-N=N-、-S(O)-或-SO2-时也可以是键;

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