[发明专利]氨基甲基吡啶衍生物、它们的制备和在治疗中的应用无效
| 申请号： | 200780013170.1 | 申请日： | 2007-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN101421240A | 公开（公告）日： | 2009-04-29 |
| 发明（设计）人： | F·巴思;C·康吉;P·波因托;M·里纳尔迪－卡莫纳;L·巴雷 | 申请（专利权）人： | 赛诺菲－安万特 |
| 主分类号： | C07D213/40 | 分类号： | C07D213/40;C07D213/42;C07D401/06;C07D401/12;C07D405/12;A61K31/4427;A61P25/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 刘维升;林 森 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 甲基 吡啶 衍生物 它们 制备 治疗 中的 应用 | ||
1.符合下式的化合物：
其中
-Z表示N(R3)XR4，N(R3)COOR5或OCON(R3)R5；
-X表示基团-CO-，-SO2-，-CON(R6)-或-CSN(R6)-；
-R1和R2各自独立表示氢原子或(C1-C7)烷基或R1和R2与跟它们连 接的氮原子一起组成饱和或不饱和的3-8个链节的杂环基团，其可以包 括一个或多个选自氧、硫、或氮原子的其他杂原子，所述基团是未被 取代的或被一个或多个(C1-C4)烷基基团取代；
-R3表示氢原子或(C1-C4)烷基；
-R4表示：
未被取代的或被CF3取代的(C3-C10)烷基；
非芳族(C3-C12)碳环基团，其是未被取代的或被相同或不同的选自 以下的取代基取代一次或多次：(C1-C4)烷基，羟基，(C1-C4)烷氧基， (C1-C4)烷硫基，氰基；
含氧、硫或氮的3-8个原子的杂环基团，其是饱和或不饱和的， 未被取代的或被一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代：卤 原子、(C1-C4)烷基、羟基、三氟甲基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基、 三氟甲硫基、(C1-C4)烷硫基、氰基、硝基或氧基；
吲哚基，其是未被取代的或被卤原子或被(C1-C4)烷基、三氟甲基、 羟基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、(C1-C4)烷硫基、氰 基、硝基取代；
四氢萘基；萘基；
苯并苯硫基或苯并呋喃基；
苯基，其是未被取代的或被相同或不同的选自以下的取代基取代 一次或多次：卤原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、(C1-C4) 烷氧基、(C1-C4)烷硫基、三氟甲硫基、氰基、硝基、(C1-C4)链烷酰基、 苯基、S(O)nAlk、OS(O)nAlk或NR7R8基团；
苯并二氧基；
苯氧基亚甲基，1-苯氧基亚乙基，所述苯基是未被取代的或被相 同或不同的选自以下的取代基取代一次或多次：卤原子、(C1-C4)烷基、 三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、三氟 甲硫基、氰基、硝基、(C1-C4)链烷酰基、苯基、S(O)nAlk、OS(O)nAlk 或NR7R8基团；所述亚甲基或亚乙基是未被取代的或被(C1-C4)烷基或 被(C3-C7)环烷基取代一次或多次；
苯基环丙基，该苯基是未被取代的或被相同或不同的选自以下的 取代基取代一次或多次：卤原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基、三氟甲氧 基、羟基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、三氟甲硫基、氰基、硝基、 (C1-C4)链烷酰基、苯基、S(O)nAlk、OS(O)nAlk或NR7R8基团；
(C1-C2)亚烷基，其被一个或两个相同或不同的选自以下的取代基 取代：
(i)未被取代的或被(C1-C4)烷基取代一次或多次的非芳族C3-C12碳 环基；
(ii)未被取代的或被一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取 代的苯基：卤原子、(C1-C4)烷基、羟基、三氟甲基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4) 烷硫基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、(C1-C4)链烷酰基、氰基、硝基、 苯基、S(O)nAlk，OS(O)nAlk或NR7R8基团；
(iii)含氧、含硫或含氮的3-8个原子的杂环基团，其是饱和或不饱 和的，未被取代或被一个或多个相同或不同的选自以下的基团取代的： 卤原子、(C1-C4)烷基、羟基、三氟甲基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基、 三氟甲硫基、(C1-C4)烷硫基、氰基、硝基；
而且，当X表示基团-CON(R6)-或-CSN(R6)-，R4可以表示(C1-C6) 链烷酰基或苯甲酰基或苯甲基羰基，所述基团的苯基是未被取代的或 被相同或不同的选自以下的取代基取代：卤原子、(C1-C4)烷基、三氟 甲基、三氟甲氧基、羟基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、三氟甲硫 基、氰基、硝基、(C1-C4)链烷酰基、苯基、S(O)nAlk，OS(O)nAlk或 NR7R8基团；
-R5表示未被取代的或被相同或不同的选自以下的取代基取代一次 或多次的苯基：卤原子、(C1-C4)烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、 硝基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、三氟甲硫基、S(O)nAlk，OS(O)nAlk 或NR7R8基团；
-R6表示氢原子或(C1-C4)烷基；
-或R4和R6与跟它们连接的氮原子一起构成3-8个原子的杂环基 团，其不包含或包含选自氧、硫或氮原子的第二杂原子，其是未被取 代的或被选自以下基团取代一次或多次：(C1-C4)烷基；(C1-C4)链烷酰 基；NR7R8或CONR7R8基团；苯基，其是未被取代的或被选自以下的 基团取代一次或多次：卤原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基或三氟甲 基、(C1-C4)烷硫基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、S(O)nAlk、OS(O)nAlk 或NR7R8基团；
-R7和R8各自相互独立表示氢原子、(C1-C4)烷基，或者R7和R8与跟它们连接的氮原子一起构成4-8个原子的饱和杂环基团，其可以包 含选自氮、氧、或硫原子的其他杂原子；
-Ar1和Ar2各自相互独立表示苯基，其是未被取代的或被以下取代： 卤原子、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷硫基、三氟甲基、三 氟甲氧基、三氟甲硫基、氰基、硝基或S(O)nAlk、OS(O)nAlk或NR7R8基团；
-n表示0，1或2；
-Alk表示(C1-C7)烷基；
其呈碱或加成盐形式，以及水合物或溶剂化物形式。
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