[发明专利]氨基甲基吡啶衍生物、它们的制备和在治疗中的应用

说明书

本发明涉及氨基甲基吡啶的衍生物、它们的制备和它们在治疗中 的应用。

国际专利申请WO03/082191描述了下式的吡啶的衍生物：

其中取代基r₁-r₇具有不同的值。

专利US5916905描述了下式的吡啶衍生物：

其中R₃和R₄可以表示芳基和R₂可以表示烷基羰基氨基烷基基团。

专利申请WO2002/055502描述了下式的化合物：

专利申请WO2006/113704描述了下式的化合物：

其中B可以表示氮原子，A和C表示碳原子。

专利申请WO2004/111034描述了下式的吡嗪衍生物：

这些化合物作为受体CB1的改性剂进行了描述。

专利申请WO2006/042955描述了下式的吡啶衍生物(大麻素受体 CB1的拮抗剂)：

人们如今已找到新的氨基甲基吡啶衍生物，其具有拮抗位于中心 和/或周围水平(niveau)的大麻素受体CB1的性质。

本发明的目的是对应于下式的化合物：

其中，

-Z表示N(R₃)XR₄，N(R₃)COOR₅或OCON(R₃)R₅；

-X表示基团-CO-，-SO₂-，-CON(R₆)-或-CSN(R₆)-；

-R₁和R₂各自独立表示氢原子或(C₁-C₇)烷基或R₁和R₂与跟它们连 接的氮原子一起组成饱和或不饱和的3-8个链节的杂环基团，其可以包 括一个或多个选自氧、硫、或氮原子的其他杂原子，所述基团是未被 取代的或被一个或多个(C₁-C₄)烷基基团取代；

-R₃表示氢原子或C₁-C₄烷基；

-R₄表示：

.未被取代的或被CF₃取代的(C₃-C₁₀)烷基；

.非芳族(C₃-C₁₂)碳环基团，其是未被取代的或被相同或不同的选自 以下的取代基取代一次或多次：(C₁-C₄)烷基，羟基，(C₁-C₄)烷氧基， (C₁-C₄)烷硫基，氰基；

.含氧、硫或氮的3-8个原子的杂环基团，其是饱和或不饱和的， 未被取代的或被一个或多个相同或不同的选自以下的取代基取代的： 卤原子、(C₁-C₄)烷基、羟基、三氟甲基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲氧基、 三氟甲硫基、(C₁-C₄)烷硫基、氰基、硝基或氧基(groupe oxo)；

.吲哚基，其是未被取代的或被卤原子或被(C₁-C₄)烷基、三氟甲基、 羟基、(C₁-C₄)烷氧基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、(C₁-C₄)烷硫基、氰 基、硝基取代；

.四氢萘基；萘基；

.苯并苯硫基或苯并呋喃基；