[发明专利]作为腺苷受体活化剂的嘌呤衍生物无效
申请号: | 200780013674.3 | 申请日: | 2007-04-19 |
公开(公告)号: | CN101421271A | 公开(公告)日: | 2009-04-29 |
发明(设计)人: | R·A·费尔赫斯特;R·J·泰勒 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
主分类号: | C07D473/16 | 分类号: | C07D473/16;C07D473/34;A61K31/522;A61P29/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 腺苷 受体 活化剂 嘌呤 衍生物 | ||
1.游离或盐形式的式(I)化合物,
其中R1、R2和R3是
2.权利要求1的化合物,其用作药物。
3.权利要求1的化合物,其与抗炎药、支气管扩张药、抗组胺药或止 咳药组合,所述的化合物和所述的药物在相同或不同的药物组合物中。
4.药物组合物,该药物组合物包含作为活性成分的权利要求1的化合 物,任选包含可药用稀释剂或载体。
5.权利要求4的药物组合物,其进一步包含抗炎药、支气管扩张药、 抗组胺药或止咳药。
6.权利要求1的化合物在制备用于治疗腺苷A2a受体活化介导的病症 的药物中的用途。
7.权利要求1的化合物在制备用于治疗炎性或阻塞性气道疾病的药物 中的用途。
8.制备权利要求1中定义的游离或盐形式的式(I)化合物的方法,该方 法包括:
(i)将式(II)化合物
其中
R1和R2如权利要求1中所定义的;
Z是H或保护基;并且
X是离去基团,
与式(III)化合物反应
H—R3
(III)
其中
R3如权利要求1中所定义的;并且
(ii)除去任何保护基并且将产生的游离或可药用盐形式的式(I)化合物 回收。
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