[发明专利]低聚核酸的加帽法

权利要求书

1.以下的通式(12)表示的低聚核酸衍生物的制造方法，其特征在于，在用 酰基保护以下的通式(2)表示的低聚核酸衍生物的核糖的5’位羟基的加帽工序 中，作为酰基化试剂使用以下的通式(11a)表示的苯氧基乙酸酐衍生物，作为酰 基化反应的活化剂使用以下的通式(11b)或(11c)表示的吡啶衍生物，

式(2)、(11a)、(11b)、(11c)及(12)中，各Bx分别独立，表示可具有保护基 的核酸碱基或其修饰体，n表示1～200的范围内的整数，各Q分别独立，表 示O或S，各WG²表示吸电子基团，R⁵¹、R⁵²、R⁵³分别相同或不同，表示H、 烷基或卤素，R^6a、R^6b、R^7a、R^7b、R^7c、R^7d分别相同或不同，表示烷基，R^6c、 R^6d分别相同或不同，表示H或烷基，

各R⁴分别独立，表示H、卤素、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨 基、链烯氧基、链烯硫基、链烯基氨基、二链烯基氨基、炔氧基、炔硫基、炔 基氨基、二炔基氨基、烷氧基烷基氧基或以下的通式(3)表示的取代基，

式(3)中，WG¹表示吸电子基团，

E表示酰基或以下的通式(4)表示的取代基，

式(4)中，E¹表示单键或以下的通式(5)表示的取代基，

式(5)中，Q、WG²的含义如前所述，

T表示H、酰氧基、卤素、烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、链 烯氧基、链烯硫基、链烯基氨基、二链烯基氨基、炔氧基、炔硫基、炔基氨基、 二炔基氨基、烷氧基烷基氧基、上述通式(3)表示的取代基或上述通式(4)表示 的取代基，但E或T的任一方为取代基(4)。

2.如权利要求1所述的低聚核酸衍生物的制造方法，其特征在于，吡啶 衍生物(11b)为2-二甲基氨基吡啶。

3.如权利要求1所述的低聚核酸衍生物的制造方法，其特征在于，苯氧 基乙酸酐衍生物(11a)为苯氧基乙酸酐。

4.如权利要求1所述的低聚核酸衍生物的制造方法，其特征在于，WG¹为氰基。

5.如权利要求1～4中任一项所述的低聚核酸衍生物的制造方法，其特征 在于，还使用吡啶或2，6-二甲基吡啶。