[发明专利]使用用于经皮或经粘膜应用的制剂治疗热潮红的方法

权利要求书

1用于递送最低有效剂量雌激素以治疗受试者的热潮红的局部经 皮或经粘膜的制剂包括：

量为提供约0.45mg至约0.6mg日剂量的雌激素；和

包括C₂-C₄烷醇、多元醇、和足够量以增强活性试剂渗透通过皮 肤或粘膜表面的二甘醇单烷基醚渗透促进剂的递送赋形剂。

2权利要求1的制剂，其中每日给药的雌激素量是治疗受试者热 潮红的最低有效剂量并且包括制剂中雌激素的量占制剂的约0.01重 量％至10重量％以及制剂每日给药量是约0.75g至约1g。

3权利要求2的制剂，其中制剂包括雌激素的量占制剂的约0.06 重量％以及制剂每日给药量是约0.85g至约0.9g。

4权利要求1的制剂，其中雌激素选自17β-雌二醇、雌二醇、苯 甲酸雌二醇、17β-环戊烷丙酸雌二醇、雌三醇、雌酮、乙炔雌二醇、 炔雌醇甲醚、甲氧炔雌醇、双甲雌三烯二醇、磷酸聚雌二醇、雌二醇 3环戊醚、炔雌醚、及其任意组合。

5权利要求1的制剂，其中多元醇的量占赋形剂的约1重量％至30 重量％，烷醇的量占赋形剂的5重量％至75重量％，以及渗透促进剂的 量占赋形剂重量的约0.2重量％至25重量％。

6权利要求5的制剂，其中烷醇的量占制剂的约20％(重量)至 65％(重量)，多元醇的量占制剂的约1％(重量)至15％(重量)， 以及渗透促进剂的量占制剂的约1％(重量)至15％(重量)。

7权利要求6的制剂，其中烷醇选自乙醇、异丙醇、和正丙醇， 并且其中多元醇是聚丙二醇。

8权利要求6的制剂，其中多元醇和渗透促进剂重量比为1.25:1 至1.2:1并且制剂进一步包括量为制剂的0.05重量％至约4％(重量) 的胶凝剂、量为制剂的约0.05重量％至1％(重量)的中和剂、量为 制剂的约20重量％至65％(重量)的水以便制剂作为凝胶被提供。

9权利要求8的制剂，其中制剂基本不含长链脂肪醇、长链脂肪 酸和长链脂肪酯以避免制剂使用期间这种化合物引起的不需要的气味 和刺激作用。

10权利要求1的制剂，其中制剂进一步包括胶凝剂、中和剂、螯 合剂、缓冲剂、保湿剂、润湿剂、表面活性剂、抗氧化剂、润滑剂、 或缓冲中的至少一种。

11权利要求10的制剂，其中胶凝剂选自卡波姆、羧乙烯、聚丙 烯酸、纤维素衍生物、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、乙基羟乙基 纤维素、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、、天然橡胶、阿拉伯胶、黄 原胶、瓜耳豆胶、海藻酸盐、聚乙烯吡咯烷酮衍生物、聚氧乙烯聚氧 化丙烯共聚物、壳聚糖、聚乙烯醇、果胶、和硅酸镁铝；缓冲剂选自 碳酸盐缓冲剂、柠檬酸盐缓冲剂、磷酸盐缓冲剂、醋酸盐缓冲剂、盐 酸、乳酸、酒石酸、二乙胺、三乙胺、二异丙基胺、四羟丙基乙二胺、 和氨基甲基胺基；或螯合剂是依地酸。

12权利要求1的制剂，其中制剂是凝胶、洗液、乳膏、喷雾、气 溶胶、软膏剂、乳液、悬浮液、脂质体体系、漆、或非闭合敷料的形 式。