[发明专利]包含3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚和NSAID的药物组合物

权利要求书

1.一种组合物，包含下列作为组分：

(a)至少一种式(I)的3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚，

任选为其一种纯的立体异构体形式，外消旋体或其立体异构体的 混合物形式，或其任何相应的酸加成盐，和

(b)一或多种非甾族抗炎症药物(NSAIDs)，其选自双氯芬酸、双 氯芬酸钠、安乃近(安替比林甲胺甲烷)、安替比林甲胺甲烷钠、布洛芬、 酮洛芬、萘普生、(+)-布洛芬、(-)-布洛芬和(+)-萘普生。

2.按照权利要求1的组合物，其中在组分(a)中，所述立体异构体 是对映体或非对映体。

3.按照权利要求1的组合物，其中在组分(a)中，所述其立体异构 体的混合物是任何混合比例的对映体和/或非对映体的混合物。

4.按照权利要求1的组合物，其特征在于：组分(a)选自

(1R，2R)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚，

(1S，2S)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚，

(1R，2S)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚，

(1S，2R)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚，和其任何混合 物。

5.按照权利要求4的组合物，其特征在于：组分(a)选自

(1R，2R)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚，

(1S，2S)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚，和其任何混合 物。

6.按照权利要求4或5的组合物，其特征在于：组分(a)是式(I′) 的化合物(1R，2R)-3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)-苯酚，

或其酸加成盐。

7.按照权利要求6的组合物，其特征在于：所述酸加成盐是盐酸的 酸加成盐。

8.按照权利要求1-5中任一项的组合物，其特征在于：组分(b)选 自双氯芬酸、双氯芬酸钠、布洛芬、安替比林甲胺甲烷、安替比林甲 胺甲烷钠、(+)-萘普生和酮洛芬。

9.按照权利要求8的组合物，其特征在于：组分(b)选自双氯芬 酸、双氯芬酸钠或布洛芬。

10.药物组合物，其包含按照权利要求1的组合物和任选的一种或 多种助剂。

11.一种剂型，其包含按照权利要求1的组合物和任选的一或多种 助剂。

12.按照权利要求11的剂型，其特征在于：它适合于口服、静脉 内、腹腔内、真皮内、鞘内、肌内、鼻内、透粘膜、皮下或直肠给药。

13.按照权利要求11或12的剂型，其特征在于：组分(a)和(b)中 的一个或两个可以以控制释放形式存在。

14.按照权利要求11或12的剂型，其特征在于：它另外包含咖啡 因。

15.按照权利要求1的组合物用于制备药物的用途，该药物用于治 疗疼痛。

16.按照权利要求15的用途，其特征在于：所述疼痛选自炎症性 疼痛、神经性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、内脏疼痛、偏头痛和癌症 疼痛。

17.按照权利要求15或16的用途，其特征在于：所述药物适应于 同时或顺序给药，其中可以在给予化合物(b)之前或之后给予化合物 (a)，和其中可以通过相同或不同的给予途径来给予化合物(a)或(b)。