[发明专利]非水性粘合剂组合物、膏药和膏药的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种非水性粘合剂组合物、使用了该非水性粘合剂组合物的 贴剂以及贴剂的制备方法。

本申请基于2006年4月28日提出申请的日本专利申请2006-126716号， 主张优先权，引用其内容。

背景技术

目前，作为用于使药剂经皮吸收的制剂，例如使用将膏体(粘合剂组合 物)叠层于支撑体上而形成的贴剂等。

贴剂包括，使用了用水使聚丙烯酸等聚合物溶胀而形成的物质所谓含水 系贴剂；使用了苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物(SIS)、聚异丁烯等橡胶 系粘合剂或丙烯酸系粘合剂的所谓非水性贴剂等。

含水系贴剂存在如下问题：在粘贴在皮肤上时水分蒸发而膏体变硬、从 而膏体的粘着性受损。

另一方面，非水性贴剂不会产生作为含水系贴剂问题的历时变化，而且， 在即使膏体的层(贴剂层)薄也得到高粘着力的方面，比含水系贴剂更有效。

但是，在从皮肤上剥离下非水性贴剂时，有因膏体的粘着力过强而剥离 下皮肤的角质层等问题。

为了解决非水性贴剂的上述问题，提出了例如由丙烯酸系共聚物、增塑 剂和交联剂(异氰酸酯系交联剂)制成的对人体皮肤具有良好粘着性的皮肤用 贴剂组合物(参照专利文献1)等，所述增塑剂为，分子量800以上且疏水性 参数为20以上45以下的在室温下为液状或浆状的增塑剂。

再者，还提出了如下所述的皮肤刺激性低的经皮吸收制剂(参照专利文 献2)等，该经皮吸收制剂是：贴剂层中含有由共聚(甲基)丙烯酸烷基酯和将 官能性单体作为必需成分的单体混合物而形成的丙烯酸系共聚物、由碳原子 数12～16的高级脂肪酸和碳原子数1～4的低级一元醇制成的脂肪酸酯、由 碳原子数8～10的高级脂肪酸和甘油制成的单甘油酯、和经皮吸收用药物， 同时贴剂层通过异氰酸酯系交联剂等交联而成。

再者，还提案了一种如下所述的药物的皮肤透过性优异的经皮吸收制剂 (参照专利文献3)等，该经皮吸收制剂在支撑体的一面上设置了贴剂中含有 盐酸叔丁菲和/或叔丁菲和吸收促进剂的膏体层，该吸收促进剂是组合碳原子 数6～8的脂肪酸的单甘油酯和肉豆蔻酸异丙酯的组合而形成的，膏体层通 过交联剂交联。

专利文献1：日本特开2005-89438号公报

专利文献2：日本特开平8-143451号公报

专利文献3：日本特开平7-304672号公报

发明内容

发明要解决的课题

但是，针对专利文献1～2记载的技术，在贴剂的制备过程中，由于干 燥或加热熟化需要几十分钟～2.5天，故而存在能量成本变高等制备上的问 题。

例如，针对专利文献1记载的实施例(使用了异氰酸酯系交联剂的情况)， 在剥离片(剥离膜)上形成粘合剂层时，在80℃条件下干燥20分钟(参照实施 例1、段落0040)。

再者，针对专利文献2记载的实施例(使用了异氰酸酯系交联剂的情况)， 使粘合剂层紧密贴合在支撑体(叠层膜)上后，在70℃下加热熟化60分钟(参 照实施例和比较例、段落0038)。

再者，针对使用了除异氰酸酯系交联剂以外的交联剂例如专利文献3记 载的实施例(参照实施例10、段落0048)等之类的有机金属盐或烷氧基金属的 情况，贴剂的制备过程需要几天时间，或者将粘合剂层用涂布液涂布在支撑 体面上时，因粘度上升而不能均匀涂布，涂布时间受到限制等，存在加工性 差的问题。

而且，得到的贴剂未必同时满足对皮肤的粘着性和减轻在剥离时对皮肤 的疼痛感。

本发明就是鉴于上述情况而完成的，其课题是提供一种非水性粘合剂组 合物、贴剂和贴剂的制备方法，所述非水性粘合剂组合物可提供加工性好、 对皮肤具有良好的粘着性而且减轻了在剥离时的疼痛感的贴剂。

解决课题的方法

本发明人等为了解决上述课题而悉心研究的结果，以至完成了本发明。

即，本发明的第一实施方式是一种非水性粘合剂组合物，其中，包括： 具有与多价金属离子形成交联点的官能基团的非水溶性高分子化合物(A)和 多价金属化合物(B)。

再者，在本发明中，上述多价金属化合物(B)优选水溶性多价金属化合 物。

再者，在本发明中，还优选含有与上述多价金属化合物(B)形成螯合物 的螯合剂(C)。