[发明专利]作为GSK-3抑制剂的N-(2-噻唑基)-酰胺衍生物

权利要求书

1.通式(I)化合物或其任何药物可接受的盐、溶剂合物和前药在制备用于治疗或预防由GSK-3介导的疾病或疾病状态的药物方面的用途：

其中

R₁和R₂独立选自H、-NO₂、卤素、-NH₂、-CF₃、C₁-C₆直链烷基和-CN；

m是0、1、2、3、4、5或6，

X选自：

- 吡啶，在2位至6位的任一位置结合；和

- 苯基。

2.如权利要求1所述的用途，其中X是吡啶。

3.如权利要求1或2所述的用途，其中m是1、2、3、4、5或6。

4.如权利要求3所述的用途，其中m是1或2。

5.如权利要求1至4中任一权利要求所述的用途，其中所述卤素是氟、氯或碘。

6.如权利要求1至5中任一权利要求所述的用途，其中R₁和R₂中至少之一不同于H。

7.如权利要求1至6中任一权利要求所述的用途，其中R₁和R₂之一是H。

8.如权利要求1至7中任一权利要求所述的用途，其中R₁和R₂之一是NO₂。

9.如权利要求1至8中任一权利要求所述的用途，其中R₁是NO₂且R₂是H。

10.如权利要求1至7中任一权利要求所述的用途，其中R₁是Cl且R₂是H。

11.如权利要求1至10中任一权利要求所述的用途，其中选自以下化合物或其药物可接受的盐、溶剂合物和前药：

12.如权利要求1至11中任一权利要求所述的用途，其中所述药物用于治疗或预防需要GSK-3抑制的疾病或疾病状态。

13.如权利要求1至12中任一权利要求所述的用途，其中所述疾病或疾病状态选自糖尿病；与糖尿病有关的疾病状态；包括痴呆的慢性神经变性的疾病状态，例如阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、进行性核上性麻痹、亚急性硬化性全脑炎帕金森氏病、脑炎后帕金森综合征、拳击脑炎、关岛帕金森-痴呆综合征、皮克病、GSS病、克-雅二氏病、朊病毒蛋白脑淀粉样血管病、皮质基底节变性、额颞叶痴呆、亨廷顿舞蹈病、AIDS相关的痴呆、肌萎缩侧索硬化、多发性硬化；以及外伤性神经症，例如急性中风；癫痫；诸如抑郁、精神分裂症和双相型障碍的心境障碍；躁狂抑郁性障碍；卒中后功能恢复的促进；脑出血(例如，由于孤立大脑淀粉样血管病)；脱发；肥胖症；动脉粥样硬化性心血管疾病；高血压；多囊卵巢综合征；X综合征；缺血；脑损伤，尤其是颅脑损伤；癌症；白血球减少症；唐氏综合征；路易体病；炎症；慢性炎症性疾病；癌症和高增殖疾病，例如超常增生、免疫缺陷。

14.如权利要求13所述的用途，其中所述疾病或疾病状态选自阿尔茨海默氏病、糖尿病、帕金森氏病、癫痫和心境障碍。

15.权利要求1至11中任一权利要求定义的通式(I)化合物或其任何盐或溶剂合物在生物测定中作为调节GSK-3的活性物质的用途，优选作为抑制GSK-3活性的活性物质的用途。

16.通式(I)化合物或其任何药物可接受的盐、溶剂合物和前药：

其中

R₁和R₂独立选自H、-NO₂、卤素、-NH₂、-CF₃和-CN，前提条件是R₁和R₂中至少之一不同于H，

m是0、1、2、3、4、5或6。

17.如权利要求15所述的化合物，其中m是1、2、3、4、5或6。