[发明专利]新颖的曲坦制剂和制备它们的方法

权利要求书

1.一种迅速崩解的口服曲坦组合物，包含：

a)曲坦化合物，

b)树脂，

c)润滑剂，

d)崩解剂，和

e)可压缩的材料，

其中将所述的曲坦与所述的树脂混合而形成掩蔽味道的曲坦组合 物，所述掩蔽味道的曲坦组合物进一步与润滑剂、崩解剂和可压缩的 材料混合，从而形成迅速崩解的口服曲坦组合物。

2.权利要求1的组合物，其中所述的曲坦化合物选自叔马曲坦、 依利曲坦、利扎曲坦、夫罗曲普坦、阿莫曲坦、佐米曲坦、那拉曲坦、 其药学上可接受的盐或者水合物及其混合物。

3.权利要求1的组合物，其中所述的曲坦化合物以约0.1wt％～ 约50wt％的量存在。

4.权利要求1的组合物，其中所述的树脂选自胆苯烯胺树脂、阳 离子树脂，包括与二乙烯基苯交联的甲基丙烯酸的共聚物、聚苯乙烯 磺酸钠、波拉克林钾及其混合物。

5.权利要求1的组合物，其中所述的树脂以约20wt％～约95 wt％的量存在。

6.权利要求1的组合物，其中所述的润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂 酸锌、硬脂酸钙、硬脂酸、硬脂酸棕榈酸甘油酯、植物油、聚乙二醇、 聚乙烯醇、滑石、苯甲酸钠、硬脂酰富马酸钠、氧化镁、泊洛沙姆、 月桂基硫酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸酯、可可脂、氢化的牛油、氢化的 棉籽油、芥花籽油、棕榈仁油、豆油、氢化固醇酯、氢化的棕榈油、 矿物油、可可脂、可可脂替代物、多糖及其混合物。

7.权利要求1的组合物，其中润滑剂以约0.1wt％～约30wt％的 量存在。

8.权利要求1的组合物，其中崩解剂选自甘露醇、藻酸、羧甲基 纤维素、羟丙基纤维素、微晶纤维素、胶体二氧化硅、交联的羧甲基 纤维素钠、聚乙烯聚吡咯烷酮、硅酸镁铝、甲基纤维素、聚乙烯吡咯 烷酮、藻酸钠、淀粉羟基乙酸钠和其混合物。

9.权利要求1的组合物，其中崩解剂以约1wt％～约75wt％的 量存在。

10.权利要求1的组合物，其中可压缩的材料选自单糖、二糖、寡 糖、多糖、阿糖醇、赤藓糖醇、氢化的淀粉水解产物、异麦芽酮糖醇、 乳糖醇、麦芽糖醇、甘露糖醇、山梨糖醇、木糖醇、半乳糖醇、肌醇、 核糖醇、二硫赤藓糖醇、二硫苏糖醇、甘油、磷酸钙、微晶纤维素、 聚葡萄糖、赤藓糖醇及其混合物。

11.权利要求1的组合物，其中可压缩的材料以约1wt％～约75 wt％的量存在。

12.权利要求1的组合物，进一步包含选自聚合物、脂肪、蜡、乳 化剂和其混合物的掩蔽味道的剂。

13.权利要求12的组合物，其中掩蔽味道的剂以约0.1wt％～约 50wt％的量存在。

14.权利要求12的组合物，其中聚合物选自纤维素聚合物，包括 甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素(CMC)、羟丙基纤维素(HPC)、 羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟乙基纤维素(HEC)；乙烯基聚合物， 包括聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)；丙烯酸聚合物和共聚 物，包括丙烯酸聚合物、甲基丙烯酸共聚物、丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸 甲酯共聚物；和其混合物。

15.权利要求12的组合物，其中乳化剂选自烷基芳基磺酸盐、烷 基硫酸盐、磺化的酰胺和胺、硫酸化和磺酸化的酯和醚、烷基磺酸盐、 聚乙氧基化的酯、单酸甘油酯、甘油二酸酯、甘油三酸酯、双乙酰酒 石酸的单酸甘油酯、聚乙二醇酯、聚甘油酯、脱水山梨糖醇酯和乙氧 基化物、乳酸化的酯、磷脂例如卵磷脂、聚氧乙烯脱水山梨糖醇酯、 丙二醇酯、蔗糖酯和其混合物。

16.权利要求12的组合物，其中所述脂肪和/或蜡单个地选自蜂 蜡、巴西棕榈蜡、鲸蜡、矿物油、石蜡、微晶蜡、聚乙烯蜡和其混合 物。

17.权利要求12的组合物，其中所述的掩蔽味道的组合物形成核 并且味道掩蔽剂形成外包衣。