[发明专利]新颖的曲坦制剂和制备它们的方法无效
申请号: | 200780015725.6 | 申请日: | 2007-05-01 |
公开(公告)号: | CN101431895A | 公开(公告)日: | 2009-05-13 |
发明(设计)人: | S·R·彻鲁库里 | 申请(专利权)人: | 卡普里康制药公司 |
主分类号: | A01N43/38 | 分类号: | A01N43/38;A61K31/405 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张轶东;黄可峻 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 新颖 制剂 制备 它们 方法 | ||
相关申请
本申请要求2006年5月1日提交的美国临时专利申请系列号 60/796,789的权益,其全部内容在此引入作为参考。
发明领域
本发明涉及口服崩解片剂和它们的制造方法。更特别而言,本发 明涉及由迅速分散的曲坦组合物组成的口服崩解片剂。
发明背景
取决于治疗学物质的期望给药途径,可以以多种剂型生产药物组 合物。口服剂型,例如,包括这样的固体组合物如片剂、乳液和悬浮 液。所应用的具体剂型将取决于这样的因素例如药物活性物质的溶解 性和化学反应性。此外,可以对剂型进行选择以最优化药物活性物质 的递送和/或组合物的消费者可接受性。
片剂组合物提供了许多优点,包括产品易于处理性、化学和物理 稳定性、可携带性(特别是,需要时允许消费者即时可用)、美学可接 受性和剂量精确性,即确保药物活性物质的一致性和精确剂量。然而, 液体制剂在某些病症的治疗中可以提供优点,例如上胃肠道病症,其 中溶解或者分散在液体中的活性物质的递送能够确保迅速和完全递送 至痛苦区域。在致力于获得与液体制剂相关的治疗学优点以及与固体 相关的多种优点的过程中,已经开发了多种可咀嚼片剂制剂。
配制可咀嚼片剂中的一个重要因素是适口性和口感,特别是在包 含药物剂量的片剂中。多种药物和饼状片剂被设计用于咀嚼,从而或 者提供适当的香味或者增加具体药物的表面积以在消化道或者循环系 统中迅速产生活性。然而,多种药物成分通常由于这些物质的光泽黯 淡、散光、无水和发涩性能而同时具有不合宜的口感和不适口的味道。 因此,由于发现它们令人讨厌的患者将不会使用它们作为处方,因此 这些物质的实际价值会显著降低。因此,仍然需要研究制剂以使所述 组合物的口感舒适和适口性提高。
发明概述
在此提供了具有优良适口性的新颖的迅速崩解的口服曲坦制剂及 其制备方法。这些制剂提供方便的剂型给药以及消费者便利性和顺应 性,治疗学活性的迅速产生以及制剂在小于约一分钟时间内基本上完 全崩解。
在一种实施方案中,迅速崩解的口服曲坦组合物可以包含曲坦化 合物、树脂、润滑剂、崩解剂和可压缩的材料,其中将曲坦与树脂混 合而形成掩蔽味道的曲坦组合物,其进一步与润滑剂、崩解剂和可压 缩的材料混合,从而形成迅速崩解的口服曲坦组合物。
在另一种实施方案中,制备迅速崩解的口服曲坦组合物的方法可 以包括以下步骤:将树脂和曲坦化合物混合而形成掩蔽味道的曲坦混 合物,进一步将该掩蔽味道的曲坦混合物与润滑剂、崩解剂和可压缩 的材料混合,形成迅速崩解的口服曲坦组合物。
在另一实施方案中,将曲坦组合物给药至受试者的方法可以包括 以下步骤:以迅速崩解的口服剂型形式提供曲坦组合物,其中曲坦组 合物包含曲坦化合物、树脂、润滑剂、崩解剂和可压缩的材料,并且 将迅速崩解的口服剂型给药至受试者的口腔。曲坦可以与树脂混合而 形成掩蔽味道的曲坦组合物,其中掩蔽味道的曲坦组合物可以进一步 与润滑剂、崩解剂和可压缩的材料混合,从而形成迅速崩解的口服曲 坦组合物。
在一方面中,用于口服给药至受试者的曲坦组合物可以包含与曲 坦化合物组合的树脂,其中所述树脂使得曲坦组合物基本上溶于口腔 中并且掩蔽曲坦化合物的不合意味道。
在另一方面中,掩蔽意将要以口服剂型被给药至受试者口腔的曲 坦化合物的不合意味道的方法可以包括将曲坦化合物与树脂混合,这 允许曲坦组合物基本上溶于口腔中并且掩蔽曲坦化合物的不合意味 道。
在另一方面中,制备口服剂量形式的可口服分解的曲坦组合物的 方法可以包括将曲坦化合物与树脂混合,这允许曲坦组合物基本上溶 于口腔中并且掩蔽曲坦化合物的不合意味道。
在另一方面中,将可口服溶解的曲坦组合物给药至受试者的方法 可以包括:提供如先前所述的曲坦组合物;和将口服剂型给药至受试 者口腔。
在另一方面中,曲坦化合物可以选自叔马曲坦、依利曲坦、利扎 曲坦、夫罗曲普坦、阿莫曲坦、佐米曲坦、那拉曲坦、其药学上可接 受的盐或者水合物及其混合物。
在另一方面中,曲坦化合物可以以约0.1wt%~约50wt%的量存 在。
在另一方面中,树脂可以选自胆苯烯胺树脂、阳离子树脂(包括 与二乙烯基苯交联的甲基丙烯酸的共聚物、聚苯乙烯磺酸钠、波拉克 林钾及其混合物)。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于卡普里康制药公司,未经卡普里康制药公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200780015725.6/2.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:制备反刍保护的胆碱的方法
- 下一篇:移动电话终端和充电系统