[发明专利]吡啶基甲基哌嗪和吡啶基甲基哌啶衍生物的N-氧化物

权利要求书

1.通式(a)的吡啶基甲基哌嗪和吡啶基甲基哌啶衍生物的N-氧化 物，及其互变异构体、立体异构体、药理学上可接受的盐、水合物和 溶剂合物：

其中：

-A表示5-7个环原子的杂环基，其包含1～3个来自O、N和S 的杂原子，

-R₁是氢或氟，

-R₂是C_1-4-烷基、C_1-4-烷氧基或氧代基团，并且p为0、1或2，

-Z表示碳或氮，当Z是氮时虚线为单键，并且当Z是碳时虚线 为单或双键，

-R₃和R₄独立地为氢或C_1-4-烷基，

-n值为1或2，

-R₅是在相对于亚甲基桥的间位被基团Y取代的2-吡啶基、3- 吡啶基或4-吡啶基，并且其任选地被(R₆)q取代，

-Y是苯基、呋喃基或噻吩基，该基团可以被羟基、卤素、CF₃、 C_1-4-烷氧基、C_1-4-烷基、氰基、氨基羰基、一-或二-C_1-4-烷基氨基羰基 中的1-3个取代基取代，

-R₆是卤素、羟基、C_1-4-烷氧基或C_1-4-烷基，并且q为0、1、2 或3，

其中氧化的氮原子可以是R₅的吡啶环中的氮原子，或哌啶环(当 Z是碳时)中的氮原子或哌嗪环(当Z是氮时)中的任意一个氮原子，或 经由亚甲基与R₅连接的氮原子和R₅的吡啶环中的氮原子二者。

2.权利要求1中要求保护的N-氧化物，其基本上不含3-[[4-(2，3- 二氢-1，4-苯并二噁英-5-基)-1-哌嗪基]甲基]-5-(4-氟苯基)吡啶。

3.权利要求1中要求保护的N-氧化物，及其互变异构体、立体 异构体、药理学上可接受的盐、水合物和溶剂合物，其中氧化的氮原 子是R₅的吡啶环中的氮原子。

4.权利要求1中要求保护的N-氧化物，及其互变异构体、立体 异构体、药理学上可接受的盐、水合物和溶剂合物，其中氧化的氮原 子是经由亚甲基与R₅连接的氮。

5.根据权利要求1的化合物，其为1-(2，3-二氢-1，4-苯并二噁英-5- 基)-4-[[5-(4-氟苯基)-1-氧化-3-吡啶基]甲基]-哌嗪，由下式表示：

6.权利要求5的化合物，其基本上不含3-[[4-(2，3-二氢-1，4-苯并 二噁英-5-基)-1-哌嗪基]甲基]-5-(4-氟苯基)吡啶。

7.根据权利要求1的化合物，其为1-(2，3-二氢-1，4-苯并二噁英-5- 基)-4-[[5-(4-氟苯基)-3-吡啶基]-甲基]-4-氧化-哌嗪，由下式表示：

8.权利要求7的化合物，其基本上不含3-[[4-(2，3-二氢-1，4-苯并 二噁英-5-基)-1-哌嗪基]甲基]-5-(4-氟苯基)吡啶。

9.根据权利要求1的化合物，其为4-(2，3-二氢-苯并[1，4]二噁英-5- 基-1-[5-4-氟苯基]-1-氧基-吡啶-3-基甲基)-哌嗪-1-氧化物，由下式表 示：

10.权利要求9的化合物，其基本上不含3-[[4-(2，3-二氢-1，4-苯并 二噁英-5-基)-1-哌嗪基]甲基]-5-(4-氟苯基)吡啶。

11.一种药物，它包含根据权利要求1-6任何一项的化合物，或其 药理学上可接受的盐、水合物和溶剂合物。