[发明专利]多环杂环化合物及其作为促代谢谷氨酸5受体调节剂的应用无效
申请号: | 200780016246.6 | 申请日: | 2007-04-25 |
公开(公告)号: | CN101437815A | 公开(公告)日: | 2009-05-20 |
发明(设计)人: | M·伊萨克;A·斯拉西;L·爱德华兹;T·辛;A·沃尔伯格;T·斯特法纳克 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;A61K31/4439;A61P25/02;A61P25/22;A61P1/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘 健;付 磊 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂环化合物 及其 作为 代谢 谷氨酸 受体 调节剂 应用 | ||
1.式(I)化合物
其中
R1是氢或氟;
R2是氢、氟或C1-C3烷基;
R3是C1-C3烷基或环烷基;
X是
并且Z是
其中
R4是氢、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基;C1-C3卤代烷氧 基;或卤素;
R5是氢、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基;C1-C3卤代烷氧 基;或卤素;
R6是氢、氟或C1-C3烷基;
及其可药用盐、水合物、异构体、互变异构体和/或对映体。
2.权利要求1的化合物,其中R1是氢。
3.权利要求1或2的化合物,其中R2是氢或氟。
4.权利要求1-4中任何一项权利要求的化合物,其中R3是C1-C2烷基。
5.权利要求4的化合物,其中R3是甲基。
6.权利要求1-5中任何一项权利要求的化合物,其中R4是氢、 C1-C2烷基或C1-C2烷氧基。
7.权利要求1-6中任何一项权利要求的化合物,其中R5是氢、 C1-C2烷基或C1-C2烷氧基。
8.权利要求1-7中任何一项权利要求的化合物,其中R6是C1-C2烷基或C1-C2烷氧基。
9.选自以下的化合物
3-(3-{1-[4-甲基-5-(2-甲基-吡啶-4-基)-4H-[1,2,4]三唑-3-基]-吡咯烷-2- 基}-异噁唑-5-基)-苄腈;
3-(3-{1-[5-(2-甲氧基-吡啶-4-基)-4-甲基-4H-[1,2,4]三唑-3-基]-吡咯烷-2- 基}-异噁唑-5-基)-苄腈;
3-{3-[1-(4-甲基-5-吡啶-3-基-4H-[1,2,4]三唑-3-基)-吡咯烷-2-基]-异噁唑 -5-基}-苄腈;
3-(3-{(R)-1-[4-甲基-5-(2-甲基-吡啶-4-基)-4H-[1,2,4]三唑-3-基]-吡咯烷 -2-基}-异噁唑-5-基)-苄腈;
3-(3-{(R)-1-[5-(2-甲氧基-吡啶-4-基)-4-甲基-4H-[1,2,4]三唑-3-基]-吡咯 烷-2-基}-异噁唑-5-基)-苄腈;
3-{3-[(R)-1-(4-甲基-5-吡啶-3-基-4H-[1,2,4]三唑-3-基)-吡咯烷-2-基]-异 噁唑-5-基}-苄腈;和
3-{3-[(R)-1-(4-甲基-5-吡啶-4-基-4H-[1,2,4]三唑-3-基)-吡咯烷-2-基]-异 噁唑-5-基}-苄腈
及其可药用盐、水合物、异构体、互变异构体和/或对映体。
10.用于治疗的权利要求1-9中任何一项权利要求的化合物。
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