[发明专利]提供迅速释放尼古丁的口香糖组合物

说明书

发明领域

本发明涉及一种尼古丁-纤维素结合物在制备口香糖组合物上的 用途，该口香糖组合物在个体开始咀嚼后尼古丁能快速开始起效。本 发明还涉及含有尼古丁的口香糖组合物，这些组合物提供尼古丁的迅 速释放。

发明背景

吸烟行为不仅使吸烟者，而且还使在他周围处于被动吸烟的人与 严重的健康风险相联系。因此多年来，专家忠告要戒烟。然而，吸烟 者对尼古丁成瘾，这使得对于大多数吸烟者戒烟相当困难。尼古丁的 其他给药方式被尽力用于帮助吸烟者放弃他们不健康的习惯。目前想 要戒烟的吸烟者可以得到应用尼古丁的口服或贴皮给药的几个产品， 例如口香糖、吸入剂、贴片或口腔喷剂。

由于烟草本身含有除尼古丁之外的几种其他有毒化合物，尼古丁 替代产品也涉及用其他方式而不是通过抽烟来消耗他们的烟草的人。 在斯堪的那维亚，特别是在瑞典，烟草主要是以嚼烟或鼻烟被消耗。 和对吸烟者一样，使用尼古丁替代产品将降低嚼烟或鼻烟消费者的来 自烟草的致癌风险。

尽管可获得如上面提到的那些几种尼古丁替代产品，许多尼古丁 成瘾者仍然发现难以戒掉吸烟。对此的解释大致是多种因素的组合， 其中有两个涉及血流中达到的尼古丁浓度，和更重要地是，尼古丁到 达血流的速度，从而提供给使用者预期效果。

尼古丁到达血液的速度被尼古丁替代产品释放尼古丁的体外速度 所限制。相应地，需要有含尼古丁的药物组合物，能迅速释放尼古丁， 例如在体外和/或体内释放。此外，尼古丁的迅速释放使组合物中必要 的尼古丁总含量减到最小，这对于消费者对这种潜在有毒化合物总摄 取的方面以及在生产节约的方面有好处。

发明概述

本发明通过提供一种在体内使用时提供尼古丁迅速释放和尼古丁 血浆浓度迅速增加的组合物而解决上述问题。该组合物可被用作药物 组合物和/或烟草替代组合物。

因此，本发明涉及一种尼古丁-纤维素结合物和一种胶基制备口香 糖组合物的用途，该口香糖组合物应用于个体的口腔后尼古丁能快速 开始起效。

在本文的上下文中，术语“尼古丁-纤维素结合物”想要表示一种 由纤维素组成的固体物料，该纤维素吸取了(吸附和/或吸收)明确量 的尼古丁(以游离碱或以一种药学上可接受的盐、复合物或溶剂化物) 例如，在纤维素内的空隙或毛孔里和/或上。这里使用的术语“尼古丁 -纤维素加合物”和“尼古丁-纤维素载体复合物”想要表示的意思和 术语“尼古丁-纤维素结合物”一样。这里使用的纤维素是载体的一个 例子。

本发明的组合物能快速初始释放尼古丁，因此，当进行体外释放 试验时，在试验开始后的最初2分钟内，该组合物以每分钟对应组合 物中总量的10％ w/w或更多的释放率释放尼古丁。

此外，口香糖组合物是非崩解的，即，在咀嚼口香糖组合物时， 它不会崩解成微粒，它也不会碎裂。目前设想可能结合适当选择的添 加剂作为胶基的特定胶粉的使用对该口香糖组合物的非崩解特性产生 了影响。在具体实施方式中，胶基和/或口香糖组合物含有一种或多种 油脂、蜡、乳化剂、增塑剂、油和/或调味剂。而且，在优选的具体实 施方式中，胶基适合直接压片，并且口香糖组合物通过直接压片制备。 口香糖可以是包衣或未包衣的。

有适当特性并且导致非崩解的口香糖组合物的胶基是，例如，是 或含有胶粉PG 11 TA，胶粉新PG 11 TA，胶粉PG 5 TA，胶粉新 PG 5 TA和胶粉PG N12 TA的胶基。

通常，胶基使用粉末形式，并且平均颗粒大小是约1mm(取决于 筛)或更小，例如，约0.9mm或更小，约0.8mm或更小，约0.7mm 或更小，约0.6mm或更小或约0.5mm或更小。

要成为一个消费者可接受的产品，尼古丁的快速起效是非常重要 的。相应地，对于本发明的口香糖组合物，起效在口香糖组合物应用 于个体口腔后在3分钟内发生，例如，2.5分钟内或2分钟内。在本 文的上下文中，术语“应用于口腔”包括开始咀嚼口香糖组合物。

因此，在另一方面，本发明涉及一种固体或半固体剂型的组合物， 尤其是口香糖组合物，它含有尼古丁或其药学上可接受的盐、溶剂化 物、复合物、加合物或衍生物，和一种或多种药学上可接受的辅料， 其中-当进行这里所描述的体外溶解试验时-在试验开始后的最初2 分钟内，以每分钟对应于组合物中总量的10％ w/w或更大的释放率释 放尼古丁。