[发明专利]作为CETP抑制剂的苄胺衍生物无效

专利信息
申请号: 200780016973.2 申请日: 2007-05-10
公开(公告)号: CN101443324A 公开(公告)日: 2009-05-27
发明(设计)人: 小西一豪;岩切英之 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D401/14;C07D409/14;A61K31/435;C07F7/00;A61P3/00;A61P9/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 cetp 抑制剂 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐或光学异构体或光学 异构体的混合物:

其中

X和Y独立地是CH或N;

V是C或N,前提是当V是N时,R4是氢;

R1是杂芳基、杂环基、芳基、烷氧羰基、烷酰基或烷基,各 自任选被1至3个取代基取代,所述取代基选自烷基、羟基、卤 素、硝基、羧基、巯基、氰基、HSO3--、环烷基、链烯基、烷氧 基、环烷氧基、链烯氧基、烷氧羰基、脒基、烷基-S--、烷基-SO--、 烷基-SO2--、氨基、H2N-SO2--、烷酰基、杂环基;

R2是氢、烷基、卤素、环烷基、环烷基-烷基--、芳基、烷氧 基或(R7)(R8)N--;

其中R7和R8独立地是烷基、环烷基、烷酰基、环烷基-C(O)-- 或R9-烷基--,其各自任选被1至3个取代基取代,所述取代基选 自烷基、烷酰基、羟基、烷氧基或卤素;

其中R9是芳基、环烷基、杂环基、R10-C(O)--;

其中R10是氢、羟基、烷基、杂环基、(Ra)(Rb)N--或环烷基;

其中Ra和Rb是烷基、环烷基、烷酰基、环烷基-C(O)--;

R7和R8任选地与它们所连接的氮原子一起形成3至8元环; 或者

R2是任选被1至3个取代基取代的杂环基,所述取代基选自 烷基、羟基、芳基、芳基-烷基-、环烷基、杂芳基、杂环基、卤素、 羧基、酰胺、SO2NH--、烷基-SO2-NH--、烷基-NH-SO2--或 R10-C(O)--,其中R10是氢、羟基、烷基、杂环基、(R7)(R8)N--或 环烷基;

R3是芳基或杂芳基,各自任选被1至2个取代基取代,所述 取代基选自卤素、烷基、烷氧基或烷基-SO2--;

R4是取代的芳基或杂芳基,各自任选被1至2个取代基取代, 所述取代基选自卤素、烷基、烷氧基或烷基-SO2--;或者

R3和R4独立地是氢、烷基、烷氧基、卤素、杂环基、烷基-S--、 烷基-SO2--、芳氧基、氰基、硝基、HO-C(O)--或羟基;或者

R3和R4独立地是(R11)(R12)N-C(O)--、(R13)(R14)N--,其中 R11和R12独立地是氢、烷基、芳基、杂芳基或芳基-烷基--;R13和R14独立地是氢、烷基、烷基-C(O)--或烷基-SO2--;

R13和R14任选地与它们所连接的氮原子一起形成3至8元环;

R5和R6独立地是氢、烷基、卤代烷基、卤素、氰基、硝基、 羟基或烷氧基;或者

R6是芳基或杂芳基。

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