[发明专利]作为CETP抑制剂的苄胺衍生物

说明书

本发明提供新的式(I)化合物或其药学上可接受的盐或光学异构体或光 学异构体的混合物：

其中

X和Y独立地是CH或N；

V是C或N，前提是当V是N时，R₄是氢；

R₁是杂芳基、杂环基、芳基、烷氧羰基、烷酰基或烷基，各自任选被 1至3个取代基取代，所述取代基选自烷基、羟基、卤素、硝基、羧基、 巯基、氰基、HSO₃--、环烷基、链烯基、烷氧基、环烷氧基、链烯氧基、 烷氧羰基、脒基、烷基-S--、烷基-SO--、烷基-SO₂--、氨基、H₂N-SO₂--、 烷酰基、杂环基；

R₂是氢、烷基、卤素、环烷基、环烷基-烷基--、芳基、烷氧基或 (R₇)(R₈)N--；

其中R₇和R₈独立地是烷基、环烷基、烷酰基、环烷基-C(O)--或R₉- 烷基--，各自任选被1至3个取代基取代，所述取代基选自烷基、烷酰基、 羟基、烷氧基或卤素；

其中R₉是芳基、环烷基、杂环基、R₁₀-C(O)--；

其中R₁₀是氢、羟基、烷基、杂环基、(R_a)(R_b)N--或环烷基；

其中R_a和R_b是烷基、环烷基、烷酰基、环烷基-C(O)--；

R₇和R₈任选地与它们所连接的氮原子一起形成3至8元环；或者

R₂是任选被1至3个取代基取代的杂环基，所述取代基选自烷基、羟 基、芳基、芳基-烷基-、环烷基、杂芳基、杂环基、卤素、羧基、酰胺、 SO₂NH--、烷基-SO₂-NH--、烷基-NH-SO₂--或R₁₀-C(O)--，其中R₁₀是氢、 羟基、烷基、杂环基、(R₇)(R₈)N--或环烷基；

R₃是芳基或杂芳基，各自任选被1至2个取代基取代，所述取代基选 自卤素、烷基、烷氧基或烷基-SO₂--；

R₄是取代的芳基或杂芳基，各自任选被1至2个取代基取代，所述取 代基选自卤素、烷基、烷氧基或烷基-SO₂--；或者

R₃和R₄独立地是氢、烷基、烷氧基、卤素、杂环基、烷基-S--、烷基 -SO₂--、芳氧基、氰基、硝基、HO-C(O)--或羟基；或者

R₃和R₄独立地是(R₁₁)(R₁₂)N-C(O)--、(R₁₃)(R₁₄)N--，其中R₁₁和R₁₂独立地是氢、烷基、芳基、杂芳基或芳基-烷基--；R₁₃和R₁₄独立地是氢、 烷基、烷基-C(O)--或烷基-SO₂--；

R₁₃和R₁₄任选地与它们所连接的氮原子一起形成3至8元环；

R₅和R₆独立地是氢、烷基、卤代烷基、卤素、氰基、硝基、羟基或 烷氧基；或者

R₆是芳基或杂芳基。

在一个实施方案中，本发明提供式(I)化合物或其药学上可接受的盐或 光学异构体或光学异构体的混合物，其中

X和Y独立地是CH或N；

V是C或N，前提是当V是N时，R₄是氢；