[发明专利]具有改善的生物利用率的乙炔雌二醇及其药物前体的固体剂型的给药方法

权利要求书

1、一种将具有改善的生物利用率的乙炔雌二醇或其药物前体给药于患者的方法，包括口服给药一种含有乙炔雌二醇或其药物前体的、在口腔中释放通过口腔粘膜吸收的乙炔雌二醇或其药物前体以治疗患者达到预定效果的固体剂型，其中教导患者用约2盎司或者更少的水给药该固体剂型。

2、根据权利要求1的方法，其中至少约15％的包含于口腔固体剂型中的乙炔雌二醇或其药物前体通过口腔粘膜吸收。

3、根据权利要求1的方法，其中教导患者不服用水口服给药该固体剂型。

4、根据权利要求1的方法，其中患者是女性，并且预定效果是口服避孕。

5、根据权利要求1的方法，其中预定效果是激素代替治疗。

6、根据权利要求1的方法，其中固体剂型选自咀嚼片剂、口腔崩解片、膜剂、溶解膜剂、粘膜粘着剂片、锭剂和口香糖。

7、根据权利要求1的方法，其中剂型是咀嚼片剂，同时教导患者在吞咽前咀嚼该片剂。

8、根据权利要求7的方法，其中进一步教导患者不服用水口服给药该咀嚼片剂。

9、根据权利要求7的方法，其中进一步教导患者用2盎司或更少的水口服给药该咀嚼片剂。

10、根据权利要求1的方法，其中该剂型包含达到女性患者口服避孕有效量的乙炔雌二醇与孕激素。

11、根据权利要求1的方法，其中该剂型包含达到治疗绝经症状有效量的乙炔雌二醇与孕激素。

12、根据权利要求10的方法，其中剂型是咀嚼片剂。

13、根据权利要求11的方法，其中剂型是咀嚼片剂。

14、根据权利要求12的方法，其中剂型包含约0.5μg-约50μg乙炔雌二醇。

15、根据权利要求13的方法，其中剂型包含约0.5μg-约50μg乙炔雌二醇。

16、根据权利要求14的方法，其中剂型包含约0.3mg-约1.5mg醋酸炔诺酮或炔诺酮。

17、根据权利要求15的方法，其中剂型包含约0.3mg-约1.5mg醋酸炔诺酮或炔诺酮。

18、根据权利要求1的方法，其中剂型给药一天一次。

19、根据权利要求1的方法，其中剂型是口腔崩解片剂。

20、根据权利要求1的方法，其中固体剂型是咀嚼片剂，包含：(i)约0.5-约50μg乙炔雌二醇；(ii)约0.3mg-约1.5mg醋酸炔诺酮或炔诺酮；和(iii)按重量约10％-约95％的口腔溶出增强载体，其选自乳糖、玉米淀粉、麦芽糖糊精、葡萄糖、甘露醇、山梨糖醇、木糖醇、果糖、蔗糖及其混合物。

21、根据权利要求17的方法，其中口腔溶出增强载体以按重量计30％-约90％固体剂型的量存在。

22、根据权利要求18的方法，其中口腔溶出增强载体是甘露醇。

23、根据权利要求19的方法，其中甘露醇以按重量40％-约80％组合物的量存在。

24、一种能够释放带有改善的生物利用率的乙炔雌二醇给需要的患者口服给药固体剂型，所述固体剂型包含：(i)约0.5-约50μg乙炔雌二醇；(ii)当所述固体剂型用2盎司或更少的水口服给药于患者时，可以提供通过口腔粘膜至少15％乙炔雌二醇吸收的口腔溶出增强载体。

25、权利要求24的固体剂型，其中固体剂型是咀嚼片剂，并且口腔溶出增强载体以按重量约10％-约95％固体剂型的量存在，该载体选自乳糖、玉米淀粉、麦芽糖糊精、葡萄糖、甘露醇、山梨糖醇、木糖醇、果糖、蔗糖及其混合物。

26、权利要求25的固体剂型，进一步包含约0.3mg-约1.5mg量的醋酸炔诺酮或炔诺酮。