[发明专利]抗乳癌和相关疾病的药物

权利要求书

1.与雄激素受体特异性结合但不被芳香化酶代谢的甾族化合物或 其可药用盐或者含有该化合物作为有效成分、适当的载体和/或稀释剂 的药物组合物在制备用于治疗或预防患者的乳癌的药物中的应用；其 中患者具有雄激素受体阳性的靶细胞或靶组织，所述甾族化合物与雄 激素受体的结合亲合力在IC₅₀≤500nM的范围内，所述甾族化合物由 下式表示：

其中：

a，b和c彼此分别独立地表示单键或双键；

R₁是氢或C₁-C₆烷基；

R₂是OR₅，其中R₅是氢或直链或支链C₁-C₆烷基；

R₃当c是单键时是氢或C₁-C₆烷基，或当c是双键时是CHR₅，其 中R₅的定义同前；

R₄是氢，C1-C6烷基，未被取代或被C₁-C₆烷基取代的苯基，COR₆酰基，或任何当被生物代谢或化学脱保护时得到羟基的基团，其中R₆是氢、直链或支链C₁-C₆烷基、分别未被取代或被C₁-C₆烷基取代的苯 基或苯甲酰基。

2.与雄激素受体特异性结合但不被芳香化酶代谢的甾族化合物或 其可药用盐或者含有该化合物作为有效成分、适当的载体和/或稀释剂 的药物组合物在制备用于治疗或预防患者的乳癌的药物中的应用；其 中患者具有雌激素受体阴性的靶细胞或靶组织，所述甾族化合物与雄 激素受体的结合亲合力在IC₅₀≤500nM的范围内，所述甾族化合物由 下式表示

其中：

a，b和c彼此分别独立地表示单键或双键；

R₁是氢或C₁-C₆烷基；

R₂是OR₅，其中R₅是氢或直链或支链C₁-C₆烷基；

R₃当c是单键时是氢或C₁-C₆烷基，或当c是双键时是CHR₅，其 中R₅的定义同前；

R₄是氢，C₁-C₆烷基，未被取代或被C₁-C₆烷基取代的苯基，COR₆酰基，或任何当被生物代谢或化学脱保护时得到羟基的基团，其中R₆是氢、直链或支链C₁-C₆烷基、分别未被取代或被C₁-C₆烷基取代的苯 基或苯甲酰基。

3.权利要求1或2的化合物或包含该化合物的药物组合物的应用， 其中所述甾族化合物与雄激素受体的结合亲合力在IC₅₀≤100nM的范 围内。

4.权利要求1或2的化合物或包含该化合物的药物组合物的应用， 其中所述甾族化合物与雄激素受体的结合亲合力在IC₅₀≤50nM的范围 内。

5.权利要求1或2的化合物或包含该化合物的药物组合物的应用， 其中该化合物是4,17β-二羟基雄-4-烯-3-酮。

6.权利要求1或2的化合物或包含该化合物的药物组合物的应用， 其中所述化合物或所述药物组合物与选自以下的物质：雌激素受体拮 抗剂，不同于所述化合物的芳香化酶抑制剂，细胞抑制药和抗Her2neu 的抗体以同时或先后使用的、共同或分开给药形式使用。