[发明专利]咪唑并[1,2-b]哒嗪、其制备方法及其作为GABA受体配体的用途有效

专利信息
申请号: 200780017846.4 申请日: 2007-03-28
公开(公告)号: CN101448831A 公开(公告)日: 2009-06-03
发明(设计)人: J·L·法尔库;A·帕罗米尔;A·古列塔 申请(专利权)人: 菲尔若国际公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P25/08;A61K31/5025;A61P25/20;A61P25/22
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐晓峰
地址: 西班牙*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要:
搜索关键词: 咪唑 哒嗪 制备 方法 及其 作为 gaba 受体 用途
【权利要求书】:

1.一种咪唑并[1,2-b]哒嗪化合物或其药学可接受的盐,

其中所述化合物选自:

2-(6-氯-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-N,N-二乙基- 乙酰胺;

2-(6-氯-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-N,N-二丙基- 乙酰胺;

N,N-二丁基-2-(6-氯-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)- 乙酰胺;

2-(6-氯-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-1-哌啶-1-基- 乙酮;

2-(6-氯-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-1-吗啉-4-基- 乙酮;

2-(6-氯-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-1-吡咯烷-1- 基-乙酮;

N,N-二乙基-2-(6-甲氧基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3- 基)-乙酰胺;

2-[2-(4-溴-苯基)-6-乙氧基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-1-吗啉 -4-基-乙酮;

2-[2-(4-溴-苯基)-6-乙氧基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-1-哌啶 -1-基-乙酮;

2-[2-(4-溴-苯基)-6-乙氧基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-N,N-二 丁基-乙酰胺;

2-[2-(4-溴-苯基)-6-乙氧基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-N,N-二 丙基-乙酰胺;

2-[2-(4-溴-苯基)-6-乙氧基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-N,N-二 乙基-乙酰胺;

2-[2-(4-溴-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-1-吗啉 -4-基-乙酮;

2-[2-(4-溴-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-1-哌啶 -1-基-乙酮;

2-[2-(4-溴-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-N,N-二丁 基-乙酰胺;

2-[2-(4-溴-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-N,N-二丙 基-乙酰胺;

2-[2-(4-溴-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-N,N-二乙 基-乙酰胺;

2-[2-(4-氯-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-N,N-二乙 基-乙酰胺;

2-[2-(4-氯-苯基)-6-乙氧基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-N,N-二 乙基-乙酰胺;

2-[2-(4-氯-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-N,N-二丙 基-乙酰胺;

N,N-二丁基-2-[2-(4-氯-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3- 基]-乙酰胺;

2-[2-(4-氯-苯基)-6-乙氧基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-N,N-二 丙基-乙酰胺;

N,N-二丁基-2-[2-(4-氯-苯基)-6-乙氧基-咪唑并[1,2-b]哒嗪 -3-基]-乙酰胺;

N,N-二乙基-2-(6-甲氧基-2-苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-乙 酰胺;

2-(6-甲氧基-2-苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-N,N-二丙基-乙 酰胺;

N,N-二丁基-2-(6-甲氧基-2-苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-乙 酰胺;

2-(6-甲氧基-2-苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-1-吗啉-4-基- 乙酮;

2-(6-乙氧基-2-苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-N,N-二乙基-乙 酰胺;

2-(6-乙氧基-2-苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-N,N-二丙基-乙 酰胺;

N,N-二丁基-2-(6-乙氧基-2-苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-乙 酰胺;

2-(6-乙氧基-2-苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-1-吗啉-4-基- 乙酮;

2-(6-乙氧基-2-苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-1-哌啶-1-基- 乙酮;

N,N-二乙基-2-(6-甲基-2-苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-乙酰 胺;

2-(6-甲基-2-苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-N,N-二丙基-乙酰 胺;

N,N-二丁基-2-(6-甲基-2-苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-乙酰 胺;

2-(6-甲基-2-苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-1-吗啉-4-基-乙 酮;

2-(6-甲基-2-苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-1-哌啶-1-基-乙 酮;

2-[2-(4-氟-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-N,N-二丙 基-乙酰胺;

N,N-二丁基-2-[2-(4-氟-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3- 基]-乙酰胺;

2-[2-(4-氟-苯基)-6-甲氧基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-N,N-二 丙基-乙酰胺;

N,N-二丁基-2-[2-(4-氟-苯基)-6-甲氧基-咪唑并[1,2-b]哒嗪 -3-基]-乙酰胺;

2-[6-乙氧基-2-(4-氟-苯基)-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-N,N-二 丙基-乙酰胺;

N,N-二丁基-2-[6-乙氧基-2-(4-氟-苯基)-咪唑并[1,2-b]哒嗪 -3-基]-乙酰胺;

2-[6-乙氧基-2-(4-氟-苯基)-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-1-吗啉 -4-基-乙酮;

N,N-二乙基-2-(6-甲氧基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3- 基)-乙酰胺;

2-(6-甲氧基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-N,N-二丙 基-乙酰胺;

N,N-二丁基-2-(6-甲氧基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3- 基)-乙酰胺;

2-(6-甲氧基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-1-哌啶 -1-基-乙酮;

2-(6-乙氧基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-N,N-二乙 基-乙酰胺;

2-(6-乙氧基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-N,N-二丙 基-乙酰胺;

N,N-二丁基-2-(6-乙氧基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3- 基)-乙酰胺;

2-(6-乙氧基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-1-吡咯烷 -1-基-乙酮;

2-(6-乙氧基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-1-吗啉 -4-基-乙酮;

2-(6-乙氧基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-1-哌啶 -1-基-乙酮;

N,N-二乙基-2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3- 基)-乙酰胺;

2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-N,N-二丙基 -乙酰胺;

N,N-二丁基-2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3- 基)-乙酰胺;

2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-1-吡咯烷 -1-基-乙酮;

2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-1-吗啉-4- 基-乙酮;

2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-1-哌啶-1- 基-乙酮;

N,N-二乙基-2-[2-(4-氟-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3- 基]-乙酰胺;

2-[2-(4-氟-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-1-哌啶 -1-基-乙酮;

N,N-二乙基-2-[2-(4-氟-苯基)-6-甲氧基-咪唑并[1,2-b]哒嗪 -3-基]-乙酰胺;

2-[2-(4-氟-苯基)-6-甲氧基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-1-哌啶 -1-基-乙酮;

2-[6-乙氧基-2-(4-氟-苯基)-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-N,N-二 乙基-乙酰胺;

2-[6-乙氧基-2-(4-氟-苯基)-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-1-哌啶 -1-基-乙酮;

2-[2-(4-氟-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-1-吗啉 -4-基-乙酮;

2-[2-(4-氟-苯基)-6-甲氧基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-1-吗啉 -4-基-乙酮;

N,N-二乙基-2-[2-(4-甲氧基-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪 -3-基]-乙酰胺;

2-[2-(4-甲氧基-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-N,N- 二丙基-乙酰胺;

N,N-二丁基-2-[2-(4-甲氧基-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪 -3-基]-乙酰胺;

2-[2-(4-甲氧基-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-1-哌 啶-1-基-乙酮;

2-[2-(4-甲氧基-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-1-吗 啉-4-基-乙酮;

N,N-二乙基-2-[6-甲氧基-2-(4-甲氧基-苯基)-咪唑并[1,2-b]哒 嗪-3-基]-乙酰胺;

2-[6-甲氧基-2-(4-甲氧基-苯基)-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3- 基]-N,N-二丙基-乙酰胺;

N,N-二丁基-2-[6-甲氧基-2-(4-甲氧基-苯基)-咪唑并[1,2-b]哒 嗪-3-基]-乙酰胺;

2-[6-甲氧基-2-(4-甲氧基-苯基)-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-1- 哌啶-1-基-乙酮;

2-[6-甲氧基-2-(4-甲氧基-苯基)-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-1- 吗啉-4-基-乙酮;

乙酸2-{[2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)- 乙酰基]-丙基-氨基}-乙基酯;

1-(3,5-二甲基-哌啶-1-基)-2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并 [1,2-b]哒嗪-3-基)-乙酮;

N-环丙基甲基-2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3- 基)-N-丙基-乙酰胺;

2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-N-噻唑-2- 基-乙酰胺;

N,N-二异丙基-2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3- 基)-乙酰胺;

N-环己基-2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)- 乙酰胺;

2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-N-苯基-乙 酰胺;

2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-N-对-甲苯 基-乙酰胺;

2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-N-吡啶-2- 基-乙酰胺;

2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-N-吡啶-2- 基甲基-乙酰胺;

N-环戊基-2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)- 乙酰胺;

N-环丙基-2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)- 乙酰胺;

2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-N-喹啉-2- 基-乙酰胺;

N-(4-甲氧基-苯基)-2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒 嗪-3-基)-乙酰胺;

2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-N-[1,3,4] 噻二唑-2-基-乙酰胺;

[2-(4-溴-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-乙酸酰肼;

[2-(4-甲氧基-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-乙酸酰 肼;

[2-(4-氯-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-乙酸酰肼;

[2-(4-氟-苯基)-6-甲基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基]-乙酸酰肼;

(6-甲基-2-苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-乙酸酰肼;

2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-N-吗啉-4- 基-乙酰胺;

2-(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-N-哌啶-1- 基-乙酰胺;和

(6-甲基-2-对-甲苯基-咪唑并[1,2-b]哒嗪-3-基)-乙酸N′,N′- 二甲基-酰肼。

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