[发明专利]2-芳基吡唑并[1,5-α]嘧啶-3-基乙酰胺衍生物作为转运蛋白(18kDa)配体

权利要求书

1.一种用选自¹⁸F、¹²³I、⁷⁶Br、¹²⁴I或⁷⁵Br的放射性同位素放射性标记的式(I)的化合物，或其盐

式中：

R是H、卤素、任选被卤素取代的烷基、或任选被卤素取代的烷氧基；

R₁、R₂和R₃各自独立为H或疏水性基团；和

R₄和R₅各自独立为任选被卤素取代的烷基、或任选被卤素取代的烷氧基。

2.如权利要求1所述的放射性标记的化合物或其盐，其特征在于，在式(I)中，R是任选被卤素取代的C_1-6烷基或任选被卤素取代的C_1-6烷氧基。

3.如权利要求1或2所述的放射性标记的化合物或其盐，其特征在于，在式(I)中，R₁、R₂和R₃各自独立选自：氢；任选被卤素取代的C_1-6烷基；任选被卤素取代的芳基；任选被卤素取代的NHC_1-6烷基；任选被卤素取代的OC_1-6烷基；任选被卤素取代的SC_1-6烷基；COOR₆，其中R₆是任选被卤素取代的C_1-6烷基；(CH₂)_nOR₆，其中R₆是任选被卤素取代的C_1-6烷基，n是整数；以及任选被卤素取代的聚醚。

4.如权利要求1-3中任一项所述的放射性标记的化合物或其盐，其特征在于，在式(I)中，R₄和R₅各自独立选自任选被卤素取代的C_1-6烷基或任选被卤素取代的C_1-6烷氧基。

5.一种药物组合物，其包含如权利要求1-4中任一项所述的放射性标记的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体。

6.一种使对象体内的转运蛋白(18kDa)(TSPO)成像的方法，所述方法包括给予该对象如权利要求1所定义的用选自¹⁸F、¹²³I、⁷⁶Br、¹²⁴I或⁷⁵Br的放射性同位素放射性标记的式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，并获得放射性同位素在对象体内的定位图。

7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述式(I)的化合物用¹⁸F、⁷⁶Br、¹²⁴I或⁷⁵Br放射性标记，且所述图像通过正电子发射体层摄影(PET)成像而获得。

8.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述式(I)的化合物用¹²³I放射性标记，且所述图像是通过SPECT成像获得的。

9.一种诊断对象的神经变性疾病的方法，该方法包括给予该对象如权利要求1所定义的用选自¹⁸F、¹²³I、⁷⁶Br、¹²⁴I或⁷⁵Br的放射性同位素放射性标记的式(I)的化合物，或其药学上可接受的盐，并获得放射性同位素在对象体内的定位图以评价对象脑实质中该化合物或其盐的TSPO结合程度。

10.如权利要求9所述的方法，其特征在于，所述神经变性疾病是阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、多发性硬化、多系统萎缩症、癫痫、脑病、中风或脑瘤。

11.如权利要求6-9中任一项所述的方法，其特征在于，所述对象是人。