[发明专利]N-{2-叔丁基-1-[（4，4-二氟环己基）甲基]-1H苯并咪唑-5-基}乙基磺酰胺盐晶型

权利要求书

1.化合物N-{2-叔丁基-1-[(4，4-二氟环己基)甲基]-1H-苯并咪唑-5-基}乙 基磺酰胺的盐，其中所述盐为所述化合物的乙磺酸盐、硫酸盐、乙二磺酸盐、 盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、乙酸盐、富马酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、柠 檬酸盐、甲磺酸盐或对甲苯磺酸盐。

2.权利要求1所述的盐，其为所述化合物的乙磺酸盐、硫酸盐或乙二磺 酸盐。

3.权利要求1所述的盐，其为N-{2-叔丁基-1-[(4，4-二氟环己基)甲基]-1H- 苯并咪唑-5-基}乙基磺酰胺的乙磺酸盐，该盐具有特征峰在d值14.0、7.0、4.99 和处的X射线粉末衍射图谱和/或具有基本上如表1中所定义的X射线粉 末衍射图谱和/或具有基本上如图1所定义的X射线粉末衍射图谱。

4.权利要求1所述的盐，其为N-{2-叔丁基-1-[(4，4-二氟环己基)甲基]-1H- 苯并咪唑-5-基}乙基磺酰胺的硫酸盐，该盐具有特征峰在d值11.7、11.3、5.8、 5.6、5.6和处的X射线粉末衍射图谱和/或具有基本上如表2中所定义的X 射线粉末衍射图谱和/或具有基本上如图2所定义的X射线粉末衍射图谱。

5.权利要求1所述的盐，其为N-{2-叔丁基-1-[(4，4-二氟环己基)甲基]-1H- 苯并咪唑-5-基}乙基磺酰胺的乙二磺酸盐，该盐具有基本上如图3所定义的X 射线粉末衍射图谱。

6.权利要求1所述的盐，其为N-{2-叔丁基-1-[(4，4-二氟环己基)甲基]-1H- 苯并咪唑-5-基}乙基磺酰胺的马来酸盐，该盐具有基本上如图4所确定的X射 线粉末衍射图谱。

7.权利要求1所述的盐，其为基本上结晶形式。

8.权利要求1所述的盐，其为部分结晶形式。

9.一种药物组合物，其包括权利要求1-8中任意一项所述盐和药学上可 接受的稀释剂或载体。

10.制备权利要求1-8中任意一项所述盐的方法，所述方法包括向N-{2- 叔丁基-1-[(4，4-二氟环己基)甲基]-1H-苯并咪唑-5-基}乙基磺酰胺的溶液或浆 液中加入合适的酸。

11.权利要求10所述的方法，其中将所述合适的酸加到溶于下述溶剂中 的N-{2-叔丁基-1-[(4，4-二氟环己基)甲基]-1H-苯并咪唑-5-基}乙基磺酰胺中， 所述溶剂选自：乙酸酯、低级烷醇、脂肪族和芳香族烃、二烷基醚、二烷基 酮、乙腈、氯代烷烃、含水溶剂或它们的混合物。

12.权利要求10所述的方法，其中所述溶剂选自：乙酸C_1-6-烷基酯、直 链或支链C_1-6-烷醇、C_6-12-脂肪族烃、C_6-10-芳香族烃、二-C_1-6-烷基醚、二-C_1-6- 烷基酮、氯代甲烷或氯代乙烷、乙腈、水，或它们的混合物。

13.权利要求10所述的方法，其中所述溶剂选自：乙酸乙酯、乙酸异丙 酯、甲醇、乙醇、异丙醇、正庚烷、乙醚、丙酮、二氯甲烷、水，或它们的 混合物。

14.权利要求10所述的方法，其中所述溶剂选自：乙酸乙酯、甲基异丁 基酮和乙酸异丙酯。

15.权利要求10所述的方法，其中将合适的酸加入到浆化在选自下列液 体中的N-{2-叔丁基-1-[(4，4-二氟环己基)甲基]-1H-苯并咪唑-5-基}乙基磺酰 胺中：乙酸酯、低级烷醇、脂肪族和芳香族烃、二烷基醚、二烷基酮、乙腈、 氯代烷烃、含水液体，或它们的混合物。