[发明专利]包含促释剂的渗透递药系统

权利要求书

1.片剂形式的口服渗透递药系统，其包含曲罗尼尔或其盐、作为促释 剂的十二烷基硫酸钠、以及至少一种选自蔗糖、木糖醇、葡萄糖、乳糖、 氯化钠、氯化钾和麦芽糖糊精的渗透剂，其中所述曲罗尼尔或其盐的量足 以产生曲罗尼尔的治疗有效血浆浓度，所述曲罗尼尔的治疗有效血浆浓度 的C_最小值为0.1ng/ml至0.2ng/ml，并且所述曲罗尼尔的治疗有效血浆浓度 的C_最大值为0.5ng/ml至2ng/m；所述促释剂在剂型中以按重量计1％至20％ 的浓度存在；并且所述渗透剂以按重量计10％至80％的量存在。

2.权利要求1的口服渗透递药系统，其显示可以由体外释放曲线预测 的体内释放曲线。

3.权利要求1的口服渗透递药系统，其中所述口服渗透递药系统是持 续释放递送系统。

4.权利要求3的口服渗透递药系统，其中所述曲罗尼尔的治疗有效 血浆浓度的到达C_最大值的时间为2小时至8小时。

5.权利要求3的口服渗透递药系统，其中所述曲罗尼尔的治疗有效 血浆浓度得到保持以允许每天给药两次到一次。

6.权利要求3的口服渗透递药系统，其中所述曲罗尼尔的治疗有效 血浆浓度导致减少的副作用。

7.曲罗尼尔或其盐、作为促释剂的十二烷基硫酸钠和至少一种选自 蔗糖、木糖醇、葡萄糖、乳糖、氯化钠、氯化钾和麦芽糖糊精的渗透剂在 制备用于口服递送曲罗尼尔或其盐的片剂形式的持续释放口服渗透递药系 统中的用途，在所述持续释放口服渗透递药系统中，曲罗尼尔或其药学可 接受的盐的量足以产生曲罗尼尔的治疗有效血浆浓度，所述曲罗尼尔的治 疗有效血浆浓度的C_最小值为0.1ng/ml至0.2ng/ml，并且所述曲罗尼尔的治 疗有效血浆浓度的C_最大值为0.5ng/ml至2ng/m；所述促释剂在剂型中以按 重量计1％至20％的浓度存在；并且所述渗透剂在剂型中以按重量计10％ 至80％的量存在。

8.权利要求7的用途，其中所述曲罗尼尔的治疗有效血浆浓度的到 达C_最大值的时间为2小时至8小时。

9.权利要求7的用途，其中所述曲罗尼尔的治疗有效血浆浓度得到 保持以允许每天给药两次到一次。

10.曲罗尼尔或其盐、作为促释剂的十二烷基硫酸钠和至少一种选自 蔗糖、木糖醇、葡萄糖、乳糖、氯化钠、氯化钾和麦芽糖糊精的渗透剂在 制备权利要求1的口服渗透递药系统中的用途。

11.权利要求10的用途，其中所述口服渗透递药系统用于治疗选自以 下的疾病：外周血管疾病、缺血性疾病、心力衰竭、血栓性微血管病、视 网膜中央静脉阻塞、动脉粥样硬化、炎性疾病、高血压或癌症。

12.权利要求11的用途，其中所述高血压为肺性高血压。

13.权利要求11的用途，其中所述高血压为肺动脉高压。